[发明专利]利培酮缓释微球组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，包含：

活性成分，选自利培酮、利培酮的盐、9-羟基利培酮和9-羟基利培酮的盐；以及

聚合物共混物，包含第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物和第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物，

其中所述活性成分在所述药物组合物中的重量含量为10～60%，优选为35～55%，更优选为40～50%；所述聚合物共混物在所述药物组合物中的重量含量为40～90%，优选为45～65%，更优选为50～60%；所述药物组合物以微球的形式存在。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，

所述聚合物共混物由所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物和所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物组成。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物具有0.4～0.9dl/g的高特性粘度，优选为0.45～0.8dl/g，更优选为0.45～0.55dl/g；

所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物具有0.1～0.35dl/g的低特性粘度，优选为0.1～0.3dl/g，更优选为0.2～0.3dl/g。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物与所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重量比为（50～95）:（5～50），优选为（70～90）:（10～30），更优选为80:20。

5.根据权利要求3或4所述的药物组合物，其中，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中的丙交酯与乙交酯的摩尔比为65:35～90:10，优选为75:25；

所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中的丙交酯与乙交酯的摩尔比为50:50～75:25，优选为50:50。

6.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为50,000～145,000，优选为55,000～110,000，更优选55,000～85,000；

所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为4,000～45,000，优选为4,000～35,000，更优选为15,000～35,000。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物与所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重量比为（50～95）:（5～50），优选为（70～90）:（10～30），更优选为80:20。

8.根据权利要求6或7所述的药物组合物，其中，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中的丙交酯与乙交酯的摩尔比为65:35～90:10，优选为75:25；

所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中的丙交酯与乙交酯的摩尔比为50:50～75:25，优选为50:50。

9.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，

利培酮的重量含量为45%，所述聚合物共混物的重量含量为55%，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物与所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的重量比为80：20，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的分子量为55,000～85,000，所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的分子量为15,000～35,000，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度为0.45～0.55dL/g，所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度为0.2～0.3dL/g，

所述第一种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中的丙交酯与乙交酯的摩尔比为75:25，所述第二种未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中的丙交酯与乙交酯的摩尔比为50:50。

10.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，

利培酮的盐或9-羟基利培酮的盐选自无机酸盐和有机酸盐；

所述无机酸盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐和磷酸盐；

所述有机酸盐选自乙酸盐、丙酸盐、羟基乙酸盐、2-羟基丙酸盐、双羟萘酸盐、2-氧代丙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、2-丁烯二酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐和甲苯磺酸。