[发明专利]包衣中包含蜂蜜的膜包衣固体剂型

说明书

技术领域

本发明涉及可吸收的膜包衣固体剂型，所述膜包衣固体剂型在施用于此类剂型的包衣中包含天然蜂蜜。所述可吸收膜包衣固体剂型的天然蜂蜜的含量足以被使用者感知，同时避免彼此粘连或粘附于它们所接触和（或）储存的包装。

背景技术

口服药物可采用多种剂型。最常见固体剂型的非限制性例子包括片剂、小胶囊剂、软凝胶胶囊剂、固体填充的胶囊剂、液体填充的胶囊剂、包肠溶衣的剂型、缓释剂型、缓释剂型、固体锭剂、液体填充的锭剂、口腔和咽喉滴剂、泡腾片剂、口腔崩解片剂以及它们的组合。口服组合物通常可被立即吞咽，或缓慢溶解于口腔中。这些剂型可能会含有具有不良味道的有效成分。即使例如在将药物压制成硬化片剂的情况下，所提供的药物片剂仍可能具有不良的味道或气味。为克服这种异味，可以用包括糖或其它甜味剂的物质对固体剂型进行包衣。

在压制片剂的情况下，将片剂芯放入包衣锅，在此将包衣液倾倒或喷洒在片剂芯之上，同时片剂芯在锅中旋转。重复多次包衣以获得确定的包衣厚度和愉悦的美感外观。包衣的厚度由多种因素决定，包括掩蔽任何存在的令人不快的味道、使片剂更容易吞咽以及促进指定的片剂溶解速率以实现在胃肠道的目标部分中的溶解，以使片剂中的药效最佳。

适用的膜包衣通常是薄的，并且包含交联聚合物。这些包衣可包含甜味剂和调味剂，如天然蜂蜜。天然蜂蜜是颇有吸引力的调味剂，因为消费者青睐其味道，并且也将其视为对卫生和健康有积极影响的安全有效成分。

尽管积极的影响不言而喻，但若在膜包衣中以足够高的含量使用天然蜂蜜，以至于消费者实际上认为片剂含有天然蜂蜜，当在膜包衣中使用时，会造成对其自身的一系列挑战。这些挑战中并非最不重要的是，天然蜂蜜的固有的粘着性或粘性。消费者在家中分配液体天然蜂蜜时，对此是有所体会的。

即使当含有天然蜂蜜的膜包衣干燥时，据信固体剂型的表面也将显著地保持粘性。这不仅会在消费者处理含有蜂蜜的膜包衣时产生不良感受，而且也会在制造商包装固体药剂时造成挑战。例如，典型的片剂灌装设备包括散装料斗，其中将诸如片剂的固体剂型由料斗送至包装设备，用于将片剂转入到诸如瓶子的包装当中。片剂必须迅速移至包装机的灌装部分，其中累积指定数目的片剂并转入到每个瓶子当中。常规重复排列的用于固体剂型的各袋被灌装并且最后被收集以置入瓶子。因此重要的是，片剂从料斗自由地流入机器的片剂收集部分并从那里落入到包装当中。即使要在泡罩设备上包装粘固体剂型(可能通过手工进行)，片剂也必须在聚乙烯泡罩卡的薄片之上自由地滑入到卡袋当中，以在粘附于泡罩卡的箔或纸背薄片之前灌装每个袋。如果固体剂型粘附于包装或者在它们彼此处于散装的情况下，肯定对消费者有消极的影响，因为难以对固体剂型进行分配，并且就在胃肠道中的所需溶解性而言，有可能会破坏固体剂型的设计溶解度，使得片剂成分的生物利用率比设计的低。

因此，以下需求尚未满足：固体剂型的膜包衣中包含显著水平的天然蜂蜜并避免与其固有粘性有关的预期问题。

发明内容

一种固体剂型，其包括：膜包衣，其中所述膜包衣包含大于0%至约25%的天然蜂蜜；和内芯；其中所述固体剂型具有小于约0.40的静摩擦系数值。

一种片剂，其包括：膜包衣，其中所述膜包衣包含大于0%至约25%的调味剂和约0.05%至约5%的甜味剂，其中所述调味剂是天然蜂蜜；和包含活性物质的内芯；其中所述固体剂型具有小于约0.40的静摩擦系数值，且其中所述片剂的味道类似蜂蜜。

附图说明

附图示出固体剂型(如片剂)的膜包衣中的天然蜂蜜含量与同该片剂相关联的静摩擦系数(当采用本文所公开的方法进行测试时)之间的关系。

具体实施方式

本发明涉及具有含天然蜂蜜的膜包衣的固体剂型。膜包衣为消费者提供浓的蜂蜜味道感受，同时膜剂型也不至于粘到妨碍有效的包装以及由消费者进行的最终使用。