[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的1,4-氧氮杂*无效

申请号：	201280009119.4	申请日：	2012-02-13
公开（公告）号：	CN103476760A	公开（公告）日：	2013-12-25
发明（设计）人：	汉斯·希尔珀特;罗伯特·纳尔基齐昂	申请（专利权）人：	霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司
主分类号：	C07D267/10	分类号：	C07D267/10;C07D413/12;C07D417/14;A61K31/553;A61P25/00
代理公司：	中科专利商标代理有限责任公司 11021	代理人：	贺卫国;柳春琦
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	作为 bace1 bace2 抑制剂氧氮杂
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【权利要求书】：

1.式I的化合物

其中

R¹是H或F；

R²是C_1-7-烷基；并且

R³是-(C＝O)-R⁴或R⁵，其中

R⁴是被选自由以下各项组成的组的一个取代基取代的杂芳基：C_3-7-环烷基-C_1-7-烷氧基-、C_3-7-环烷基-C_2-7-炔基-、C_1-7-烷氧基-C_2-7-炔基-、未取代的杂芳基、未取代的C_3-7-环烷基和C_1-7-烷基-S-，或

R⁴是被一个卤素和一个酰胺基取代的杂芳基；

R⁵是C_3-7-环烷基-C_1-7-烷基-；

或其药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹是F。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹是H。

4.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物，其中R²是Me。

5.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物，其中R²是Et。

6.根据权利要求1-5中的任一项所述的化合物，其中R³是C_3-7-环烷基-C_1-7-烷基-。

7.根据权利要求1-5中的任一项所述的化合物，其中R³是环丙基-CH₂-。

8.根据权利要求7所述的化合物，所述化合物是(5R，6R)-5-[5-(环丙基甲基-氨基)-2-氟-苯基]-6-氟-5-甲基-2，5，6，7-四氢-[1，4]氧氮杂-3-基胺。

9.根据权利要求1-5中的任一项所述的化合物，其中R³是-(C＝O)-R⁴。

10.根据权利要求9所述的化合物，其中R⁴是被卤素和一个酰胺基取代的吡啶基。

11.根据权利要求9所述的化合物，所述化合物是(R)-N2-(3-(3-氨基-6，6-二氟-5-甲基-2，5，6，7-四氢-1，4-氧氮杂-5-基)-4-氟苯基)-3-氟吡啶-2，5-二甲酰胺甲酸盐。

12.根据权利要求9所述的化合物，其中R⁴是被选自由C_3-7-环烷基-C_1-7-烷氧基-、C_3-7-环烷基-C_2-7-炔基-、C_1-7-烷氧基-C_2-7-炔基-、未取代的杂芳基和未取代的C_3-7-环烷基组成的组的一个取代基取代的吡啶基。

13.根据权利要求12所述的化合物，所述化合物选自由以下各项组成的组：

(R)-N-(3-(3-氨基-6，6-二氟-5-甲基-2，5，6，7-四氢-1，4-氧氮杂-5-基)-4-氟苯基)-6-(环丙基甲氧基)吡啶甲酰胺甲酸盐，

(R)-N-(3-(3-氨基-6，6-二氟-5-甲基-2，5，6，7-四氢-1，4-氧氮杂-5-基)-4-氟苯基)-5-(噻唑-2-基)吡啶甲酰胺甲酸盐，

(R)-N-(3-(3-氨基-6，6-二氟-5-甲基-2，5，6，7-四氢-1，4-氧氮杂-5-基)-4-氟苯基)-5-(环丙基乙炔基)吡啶甲酰胺甲酸盐，

(R)-N-(3-(3-氨基-6，6-二氟-5-甲基-2，5，6，7-四氢-1，4-氧氮杂-5-基)-4-氟苯基)-5-环丙基吡啶甲酰胺甲酸盐，和

(R)-N-(3-(3-氨基-6，6-二氟-5-甲基-2，5，6，7-四氢-1，4-氧氮杂-5-基)-4-氟苯基)-5-(3-甲氧基丙-1-炔基)吡啶甲酰胺甲酸盐。

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