[发明专利]用于治疗神经障碍的咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪类无效
| 申请号： | 201280010120.9 | 申请日： | 2012-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN103391941A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | T·A·查比;J·M·汉姆弗利;P·R·维尔霍斯特;E·扬;C·J·赫拉尔 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/53;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 神经 障碍 咪唑 三嗪类 | ||
1.式I的化合物
或其药学上可接受的盐，其中：
“-A-R5”为：
R1为氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C15)环烷基、-(C1-C6)烷基-OH、-(C1-C6)烷基-CN、-SF5、-CF3、-CHF2或-CH2F；
R2为-(C1-C6)烷基-R9、-NHR3、-N(R3)2、-O-(C1-C6)烷基-R9、-OR8、(C3-C15)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C14)杂环基或(C1-C14)杂芳基；其中该(C3-C15)环烷基和(C1-C14)杂环基可任选地含有1个双键或三键和1-2个氧代(O=)基团；且其中该-(C1-C6)烷基-R9、-NHR3、-N(R3)2、-O-(C1-C6)烷基-R9、-OR8、(C3-C15)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C14)杂环基或(C1-C14)杂芳基部分可任选地被1-3个独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素和-CF3的取代基取代；
各R3独立地选自：-(C1-C6)烷基-R9、-(C2-C6)烯基-R9、-(C2-C6)炔基-R9和-(C3-C15)环烷基-R9，或当R2为-N(R3)2时，该两个R3可与它们所连接的氮原子一起形成任选地含有1或2个氧代基团(O=)且任选地被1-3个独立地选自氢、氟、-CN、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OH、-O-(C1-C6)烷基、NH2、-NH-(C1-C6)烷基、-N[(C1-C6)烷基]2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-(C=O)-R8、-(C=O)-OR8、-(C=O)-N(R8)2、-O-(C=O)-R8、-OR8、-O-(C=O)-OR8、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2N(R8)2、-NH-(C=O)-R8、-NH-(C=O)-OR8、-O-(C=O)-N(R8)2、-NH-(C=O)-N(R8)2、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-R8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-OR8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-N(R8)2、(C3-C15)环烷基、(C6-C10)芳基、(C1-C14)杂环基和(C1-C14)杂芳基的取代基取代的4-6元杂环；其中该(C3-C15)环烷基和(C1-C14)杂环基可任选地含有1个双键或三键和1-2个氧代(O=)基团；
各R4独立地选自：氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-CF3、-CHF2、-CH2F和(C3-C15)环烷基；
R4a为氢、(C1-C6)烷基、(C3-C4)烯基、(C3-C4)炔基、-CF3、-CHF2、-CH2F或(C3-C15)环烷基；
R5为：
其中n为0、1、2、3或4；
各R6独立地选自：氢、卤代基、(C1-C6)烷基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2-(C1-C6)烷基、-SF5、-CN、-(C1-C6)烷基-CN、-NO2、-(C=O)-R8、-(C=O)-OR8、-OR8、-O-(C=O)-N(R8)2、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、NH2、-NH-(C1-C6)烷基、-N[(C1-C6)烷基]2、-NH-(C=O)-R8、-NH-(C=O)-OR8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-R8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-OR8、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C15)环烷基、(C1-C14)杂环基、(C6-C10)芳基和(C1-C14)杂芳基；其中该(C3-C15)环烷基和(C1-C14)杂环基可任选地含有1个双键或三键和1-2个氧代(O=)基团；
各R7独立地选自：氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C6)炔基、-CN、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-(C1-C6)烷基和(C3-C15)环烷基；
各R8不论在何处出现均独立地选自：氢、(C1-C6)烷基、(C3-C15)环烷基、-CF3和-CHF2；且
各R9独立地选自：氢、卤素、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2-(C1-C6)烷基、-CN、-(C1-C6)烷基-CN、-NO2、-(C=O)-R8、-(C=O)-OR8、-OR8、-O-(C=O)-N(R8)2、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、NH2、-NH-(C1-C6)烷基、-N[(C1-C6)烷基]2、-NH-(C=O)-R8、-NH-(C=O)-OR8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-R8、-N[(C1-C6)烷基](C=O)-OR8、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C15)环烷基、(C1-C14)杂环基、(C6-C10)芳基和(C1-C14)杂芳基，其中该(C3-C15)环烷基和(C1-C14)杂环基可任选地含有1个双键或三键和1-2个氧代(O=)基团；且其中每个该(C3-C15)环烷基、(C1-C14)杂环基、(C6-C10)芳基和(C1-C14)杂芳基部分可任选地被1-3个独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代基和-CF3的取代基取代。
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