[发明专利]生长素生物合成抑制剂有效
申请号: | 201280010682.3 | 申请日: | 2012-02-28 |
公开(公告)号: | CN103502204A | 公开(公告)日: | 2014-01-08 |
发明(设计)人: | 岛田幸久;喜久里贡;成川惠;浅见忠男;添野和雄 | 申请(专利权)人: | 独立行政法人理化学研究所;公立大学法人横滨市立大学 |
主分类号: | C07C239/20 | 分类号: | C07C239/20;A01G7/06;A01N37/36;A01N37/44;A01P13/00;A01P21/00;C07C243/38;C07C251/60;C07C259/06;C07C259/10;C07D207/46;C07D209/48;C07D215/1 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生长素 生物 合成 抑制剂 | ||
1.一种通式(I)的化合物或其盐或者溶剂化物,
化学式1
式中,
R1为取代或者非取代的芳基(其中,不包括非取代的苯基)、取代或者非取代的杂芳基、取代或者非取代的杂环烷基、取代或者非取代的芳基稠合环烷基、或取代或者非取代的芳基稠合杂环烷基;
R2为氢或取代或者非取代的烷基;
R3及R4相同或不同,为氢或取代或者非取代的酰基,或者R3及R4一起形成取代或者非取代的亚烷基,或者R3及R4与键合的氮原子一起形成取代或者非取代的环状酰亚胺基;
R5为氢或取代或者非取代的烷基;
X为O、NH或CH2。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐或者溶剂化物,其中,R1为氯苯基、溴苯基、联苯基、苯氧基苯基、4-氯-3-甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、二氯苯基、6-甲氧基-2-萘基、萘基或喹啉基;
R2为C1-6烷基;
R3为氢,且R4为乙酰基或苯甲酰基,或者R3及R4一起形成2-亚丙基,或者R3及R4与键合的氮原子一起形成邻苯二甲酰亚胺基或丁二酰亚胺基;
R5为氢:
X为O。
3.一种含有通式(I’)的化合物或其盐或者溶剂化物的生长素生物合成抑制剂,
化学式2
式中,
R1’为取代或者非取代的芳基、取代或者非取代的杂芳基、取代或者非取代的杂环烷基、取代或者非取代的芳基稠合环烷基、或取代或者非取代的芳基稠合杂环烷基;
R2’为氢或取代或者非取代的烷基;
R3’及R4’相同或不同,为氢或取代或者非取代的酰基,或者R3’及R4’一起形成取代或者非取代的亚烷基,或者R3’及R4’与键合的氮原子一起形成取代或者非取代的环状酰亚胺基;
R5’为氢或取代或者非取代的烷基;
X’为O、NH、或CH2,
(其中,在R1’为非取代的苯基的情况下,R2’、R3’及R4’不同时为氢)。
4.根据权利要求3所述的生长素生物合成抑制剂,其中,R1’为氯苯基、溴苯基、联苯基、苯氧基苯基、4-氯-3-甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、二氯苯基、6-甲氧基-2-萘基、萘基或喹啉基;
R2’为C1—6烷基;
R3’为氢,且R4’为乙酰基或苯甲酰基,或者R3’及R4’一起形成2-亚丙基,或者R3’及R4’与键合的氮原子一起形成邻苯二甲酰亚胺基或丁二酰亚胺基;
R5’为氢:
X’为O。
5.一种含有通式(I”)的化合物或其盐、溶剂化物或者前体药物的色氨酸转氨酶抑制剂,
化学式3
式中,
R1”为取代或者非取代的芳基(其中,不包括非取代的苯基)、取代或者非取代的杂芳基、取代或者非取代的杂环烷基、取代或者非取代的芳基稠合环烷基、或取代或者非取代的芳基稠合杂环烷基;
R2”为氢:
R3”及R4”为氢:
R5”为氢:
X”为O、NH或CH2。
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