[发明专利]生长素生物合成抑制剂有效

专利信息
申请号: 201280010682.3 申请日: 2012-02-28
公开(公告)号: CN103502204A 公开(公告)日: 2014-01-08
发明(设计)人: 岛田幸久;喜久里贡;成川惠;浅见忠男;添野和雄 申请(专利权)人: 独立行政法人理化学研究所;公立大学法人横滨市立大学
主分类号: C07C239/20 分类号: C07C239/20;A01G7/06;A01N37/36;A01N37/44;A01P13/00;A01P21/00;C07C243/38;C07C251/60;C07C259/06;C07C259/10;C07D207/46;C07D209/48;C07D215/1
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 生长素 生物 合成 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种通式(I)的化合物或其盐或者溶剂化物,

化学式1

式中,

R1为取代或者非取代的芳基(其中,不包括非取代的苯基)、取代或者非取代的杂芳基、取代或者非取代的杂环烷基、取代或者非取代的芳基稠合环烷基、或取代或者非取代的芳基稠合杂环烷基;

R2为氢或取代或者非取代的烷基;

R3及R4相同或不同,为氢或取代或者非取代的酰基,或者R3及R4一起形成取代或者非取代的亚烷基,或者R3及R4与键合的氮原子一起形成取代或者非取代的环状酰亚胺基;

R5为氢或取代或者非取代的烷基;

X为O、NH或CH2

2.根据权利要求1所述的化合物或其盐或者溶剂化物,其中,R1为氯苯基、溴苯基、联苯基、苯氧基苯基、4-氯-3-甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、二氯苯基、6-甲氧基-2-萘基、萘基或喹啉基;

R2为C1-6烷基;

R3为氢,且R4为乙酰基或苯甲酰基,或者R3及R4一起形成2-亚丙基,或者R3及R4与键合的氮原子一起形成邻苯二甲酰亚胺基或丁二酰亚胺基;

R5为氢:

X为O。

3.一种含有通式(I’)的化合物或其盐或者溶剂化物的生长素生物合成抑制剂,

化学式2

式中,

R1’为取代或者非取代的芳基、取代或者非取代的杂芳基、取代或者非取代的杂环烷基、取代或者非取代的芳基稠合环烷基、或取代或者非取代的芳基稠合杂环烷基;

R2’为氢或取代或者非取代的烷基;

R3’及R4’相同或不同,为氢或取代或者非取代的酰基,或者R3’及R4’一起形成取代或者非取代的亚烷基,或者R3’及R4’与键合的氮原子一起形成取代或者非取代的环状酰亚胺基;

R5’为氢或取代或者非取代的烷基;

X’为O、NH、或CH2

(其中,在R1’为非取代的苯基的情况下,R2’、R3’及R4’不同时为氢)。

4.根据权利要求3所述的生长素生物合成抑制剂,其中,R1’为氯苯基、溴苯基、联苯基、苯氧基苯基、4-氯-3-甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、二氯苯基、6-甲氧基-2-萘基、萘基或喹啉基;

R2’为C1—6烷基;

R3’为氢,且R4’为乙酰基或苯甲酰基,或者R3’及R4’一起形成2-亚丙基,或者R3’及R4’与键合的氮原子一起形成邻苯二甲酰亚胺基或丁二酰亚胺基;

R5’为氢:

X’为O。

5.一种含有通式(I”)的化合物或其盐、溶剂化物或者前体药物的色氨酸转氨酶抑制剂,

化学式3

式中,

R1”为取代或者非取代的芳基(其中,不包括非取代的苯基)、取代或者非取代的杂芳基、取代或者非取代的杂环烷基、取代或者非取代的芳基稠合环烷基、或取代或者非取代的芳基稠合杂环烷基;

R2”为氢:

R3”及R4”为氢:

R5”为氢:

X”为O、NH或CH2

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