[发明专利]含烯烃核运输调节剂及其用途有效
申请号: | 201280010891.8 | 申请日: | 2012-01-16 |
公开(公告)号: | CN103402359A | 公开(公告)日: | 2013-11-20 |
发明(设计)人: | V·P·桑达纳亚卡;S·沙查姆;S·谢克特尔;D·麦考利 | 申请(专利权)人: | 卡尔约药物治疗公司 |
主分类号: | A01N43/64 | 分类号: | A01N43/64;A61K31/41 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烯烃 运输 调节剂 及其 用途 | ||
1.一种具有化学式I的化合物:
或其一种药学上可接受的盐,其中:
每个独立地是双键或单键,其条件是不存在两个相邻的双键;
n是1或2;
如化合价允许的,X1、X2、X3与X4各自独立地选自N、N(Ra)、以及C(R2),其中X1、X2、X3与X4中的至少一个是N亦或NRa;
A和Ar独立地是苯基,具有1-3个独立地选自氮、氧、或硫的杂原子的一个5-6元的单环杂芳环,一个8-10元的二环芳香环,或具有1-4个独立地选自氮、氧、或硫的杂原子的一个8-10元的二环杂芳环,其中A和Ar可任选且独立地由一个或多个R1取代基取代;
每个R1独立地选自下组:卤素(F、Cl、Br、I)、-NO2、-CN、-N3、或-L1-R;
R是任选取代的C1-8烷基,C2-8链烯基,C2-8炔基,卤烷基,苯基,3-7元的饱和或部分不饱和的环烷基环,8-10元的二环饱和、部分不饱和的或芳基碳环的环,具有1-4个独立地选自氮、氧、或硫的杂原子的4-7-元的饱和或部分不饱和的杂环烷基环;具有1-3个独立地选自氮、氧、或硫的杂原子的5-6元的单环的杂芳环;或具有1-4个独立地选自氮、氧、或硫的杂原子的8-10元的二环的杂芳环;
L1是共价键或任选取代的二价C1-6烃链,其中L1的一个或多个亚甲基单位任选地是并且独立地由-Cy-、-O-、-S-、-N(Ra)-、-C(O)-、-C(S)-、-C(O)N(Ra)-、-N(Ra)C(O)N(Ra)-、-N(Ra)C(O)-、-N(Ra)C(O)O-、-OC(O)N(Ra)-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2N(Ra)-、-N(Ra)S(O)2-、-OC(O)-、或-C(O)O-替代;
-Cy-是一个任选取代的二价环,该环选自一个3至7元的、饱和的或者部分不饱和的亚环烷基环,一个具有1至4个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的4至7元的、饱和的或者部分不饱和的杂环亚烷基环,亚苯基,一个具有1至3个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的5至6元的单环的杂亚芳基,一个8至10元的二环的亚芳基,或者一个具有1至4个独立地选自氮、氧或者硫的杂原子的8至10元的二环的杂亚芳基;
对于每一次出现,每个Ra独立地是-H、-R或-C(O)R;并且
对于每一次出现,R2、R’与R”各自独立地是-H、卤素(F、Cl、Br、I)、-NO2、-CN、-N3、或-L1-R;
其条件是该化合物并非在Van Neck等人,《生物有机与药物化学》(Bioorgan.Med.Chem.16(2008)9487-9497)中披露的那一种。
2.如权利要求1所述的化合物,其中n是1。
3.如权利要求2所述的化合物,其中X1、X2、X3与X4中至少三个是N亦或NR2。
4.如权利要求3所述的化合物,其中该化合物具有化学式II:
或其一种药学上可接受的盐。
5.权利要求4所述的化合物,其中A选自任选取代的苯环或任选取代的吡啶环。
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