[发明专利]新的苯并间二氧杂环戊烯哌啶化合物有效
| 申请号： | 201280010940.8 | 申请日： | 2012-02-29 |
| 公开（公告）号： | CN103402511A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | 罗莎玛丽亚·罗德里格斯萨尔米恩托;于尔根·维希曼 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/36 | 分类号： | A61K31/36;A61P25/18;C07D405/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 柳春琦;贺卫国 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氧 戊烯 哌啶 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
n是0、1、2或3；
Y是-C(O)-或-S(O)2-；
R1是氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-NR7R8、-C(O)-NR7R8或-S(O)2-R9；
其中烷基、卤代烷基和烷氧基任选地被一个、两个或三个独立的R5取代；并且
其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个独立的R6取代；
R2、R3、R4独立地为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或卤代烷氧基；
R5是氰基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个独立的R6取代；
R6是卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氧代基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
R7、R8独立地为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基或杂芳基；
其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个独立的R10取代；
R9是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或-NR7R8；其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个独立的R11取代；
R10是卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基或氧代基；
R11是卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基或氧代基；
及其药用盐和酯。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
n是0、1、2或3；
Y是-C(O)-或-S(O)2-；
R1是氢、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-NR7R8、-C(O)-NR7R8或-S(O)2-R9；
其中烷基、卤代烷基和烷氧基任选地被一个、两个或三个独立的R5取代；并且
其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个独立的R6取代；
R2、R3、R4独立地是氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或卤代烷氧基；
R5是氰基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个独立的R6取代；
R6是卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氧代基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
R7、R8独立地是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基或杂芳基；
R9是烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基或杂芳基；
及其药用盐和酯。
3.根据权利要求1-2中的任一项所述的化合物，其中n是0或1。
4.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物，其中Y是-C(O)-。
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