[发明专利]包含芯和增强芯的管的植入物

说明书

发明领域

本发明涉及聚合物材料的植入物。此外，本发明涉及用作药物的植入物。特别地，本发明涉及用于治疗子宫内膜异位症的植入物。

发明背景

子宫内膜异位症是妇科疾病，其特征在于在子宫内膜腔外部、最常见地是在腹腔中存在子宫内膜组织。异位子宫内膜组织保持激素响应，例如周期性出血和雌激素-依赖性生长。异位生长引起腹痛，导致生活质量下降和免疫系统活化。通常地，子宫内膜异位症导致患有此病症的女性不育。因为子宫内膜异位症通常限于腹腔，所以局部递药入该腔对治疗子宫内膜异位症而言具有重大意义，且一般用于治疗限于腹腔的病理学情况。

已知作为递药系统的聚合物材料的植入物已经经过了若干时间。已知聚合物材料的可植入递送系统例如用于递送避孕药。然而，现有技术的植入物不足以控制药物释放。已经提出了不同的装置用于解决这一问题。然而，尚不完全令人满意。例如，美国专利US6,117,441公开了用于男性避孕和用于治疗良性前列腺肥大和其他病症的可植入系统。

因此，对改进的聚合物植入物存在需求。特别地，对具有控释药物的用于治疗子宫内膜异位症的植入物仍然存在需求。本发明的一个目的在于提供具有控释药物的植入物。

发明概述

在第一个方面中，本发明提供了用于延长释放活性成分的植入物，其包含：包含聚二甲基硅氧烷(PDMS)或至少一种水凝胶聚合物的芯材；包裹所述芯材的包含乙烯醋酸乙烯酯聚合物或至少一种水凝胶聚合物的管；用于封闭所述管开放端的包含聚二甲基硅氧烷或其一-、二-或三乙酰氧基衍生物或至少一种水凝胶聚合物的封闭剂；和至少一种活性成分；条件是当所述封闭剂是所述至少一种水凝胶聚合物时，所述芯材包含聚二甲基硅氧烷。

优选地，本发明提供了植入物，其包含：包含聚二甲基硅氧烷或至少一种水凝胶聚合物的芯材；包裹所述芯材的包含乙烯醋酸乙烯酯聚合物或至少一种水凝胶聚合物的管；用于封闭所述管开放端的包含聚二甲基硅氧烷或其一-、二-或三乙酰氧基衍生物或至少一种水凝胶聚合物的封闭剂；和至少一种活性成分；条件是当所述封闭剂是所述至少一种水凝胶聚合物时，所述芯材包含聚二甲基硅氧烷。

在一个实施方案中，本发明提供了植入物，其包含：包含聚二甲基硅氧烷或至少一种水凝胶聚合物的芯材；包裹所述芯材的包含乙烯醋酸乙烯酯聚合物或至少一种水凝胶聚合物的管；用于封闭所述管开放端的包含聚二甲基硅氧烷或其一-、二-或三乙酰氧基衍生物或至少一种水凝胶聚合物的封闭剂；和至少一种活性成分；其中所述至少一种活性成分选自塞来考昔、舒林酸、他莫昔芬、雌激素（oestrogen）、雌二醇（oestradiol）、炔雌醇、美雌醇、地诺孕素、炔诺孕酮、左炔诺孕酮、去氧孕烯、诺孕酯、双醋炔诺酯、亮丙瑞林、布舍瑞林、gonrelin、曲普瑞林、那法瑞林、地洛瑞林、组氨瑞林和醋酸组氨瑞林；条件是当所述封闭剂是所述至少一种水凝胶聚合物，所述芯材包含聚二甲基硅氧烷。

在一个优选的实施方案中，本发明提供了植入物，其包含：包含聚二甲基硅氧烷的芯材；包裹所述芯材的包含乙烯醋酸乙烯酯聚合物的管；用于封闭所述管开放端的包含聚二甲基硅氧烷或其一-、二-或三乙酰氧基衍生物的封闭剂；和至少一种活性成分；其中所述至少一种活性成分选自塞来考昔、舒林酸、他莫昔芬、雌激素、雌二醇、炔雌醇、美雌醇、地诺孕素、炔诺孕酮、左炔诺孕酮、去氧孕烯、诺孕酯、双醋炔诺酯、亮丙瑞林、布舍瑞林、gonrelin、曲普瑞林、那法瑞林、地洛瑞林、组氨瑞林。

本发明的发明人已经发现本发明的植入物具有克服了一种或多种上述举出的现有技术问题的优点。本发明的植入物具有能够在延长时间期限内控释活性成分的优点，且由此在长期治疗过程中提高了患者的依从性。控释药物能够使得药物以预定量和在此过程中以确定的时间期限持续递送。此外，本发明的植入物防止了其封闭的活性成分受到物理环境影响，由此改善了活性成分在体内的稳定性。此外，在一个实施方案中，本发明的植入物因存在不透射线材料和/或惰性金属涂层而易于局限于体内。这在植入时和在治疗后是有利的，从而有利于除去植入物。