[发明专利]杂芳基化合物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 201280011263.1 申请日: 2012-01-10
公开(公告)号: CN103619841B 公开(公告)日: 2017-03-29
发明(设计)人: 约翰·埃默森·坎贝尔;菲利普·琼斯;迈克尔·查尔斯·赫维特 申请(专利权)人: 桑诺维恩药品公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;C07D471/12;C07D403/06;A61K31/4738;A61P25/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 代理人: 章蕾
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 芳基化 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式(I)所示的化合物:

A-L-B

(I)

或其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中

L为-(C(R10)2)m-、-CR10=CR10-、-K-C(R10)2-、-C(R10)2-K-或-S-;

K为-NR11-、-O-或-S-;

m为2或3;

A为

X为(i)CR1或N;或(ii)O或NR2

每个Y独立地为N或CR3

每个Z独立地为N或C;

如果A含有1、2、3或4个氮环原子;

B为或

B1为O、S或NR8

B2为CR9或N;

R1为氢、卤素、氰基、烷基、烯基、烷氧基、氨基烷基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、酰胺基、羰基、巯基、亚磺酰基或磺酰基;

R2为氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羰基或磺酰基;

每个R3独立地为(i)氢、卤素、氰基、烷基、烯基、烷氧基、氨基烷基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、酰胺基、羰基、巯基、亚磺酰基或磺酰基;或(ii)出现的两个邻近的R3与其相连的原子一起形成芳环或杂芳环;

R4和R5与其相连的原子一起形成单环或多环芳基、杂芳基、环烷基或杂环基环;

R6为氢、卤素、氰基、烷基、烯基、烷氧基、氨基烷基、杂烷基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、酰胺基、羰基、巯基、亚磺酰基或磺酰基;

R7为氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羰基或磺酰基;

R8为氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羰基或磺酰基;

R9为氢、卤素、氰基、烷基、烯基、烷氧基、氨基烷基、杂烷基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、酰胺基、羰基、巯基、亚磺酰基或磺酰基;

每个R10独立地为氢、卤素或烷基;和

每个R11为氢或烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,L为-(C(R10)2)m-或

3.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述化合物为:

4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,m为2。

5.根据权利要求1、2或4所述的化合物,其中,每个R10独立地为氢或甲基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中,R10为氢。

7.根据权利要求5所述的化合物,其中,至少一个R10为甲基。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中,L为-CH2-CH2-、-CH(Me)-CH2-或-CH2-CH(Me)-。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中,L为-CH(Me)-CH2-或-CH2-CH(Me)-。

10.根据权利要求9所述的化合物,其中,所述化合物为:

11.根据权利要求1所述的化合物,其中,L为-CH2-CH2-。

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