[发明专利]杂芳基化合物及其使用方法有效
申请号: | 201280011263.1 | 申请日: | 2012-01-10 |
公开(公告)号: | CN103619841B | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
发明(设计)人: | 约翰·埃默森·坎贝尔;菲利普·琼斯;迈克尔·查尔斯·赫维特 | 申请(专利权)人: | 桑诺维恩药品公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D471/12;C07D403/06;A61K31/4738;A61P25/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人: | 章蕾 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基化 及其 使用方法 | ||
1.式(I)所示的化合物:
A-L-B
(I)
或其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中
L为-(C(R10)2)m-、-CR10=CR10-、-K-C(R10)2-、-C(R10)2-K-或-S-;
K为-NR11-、-O-或-S-;
m为2或3;
A为
X为(i)CR1或N;或(ii)O或NR2;
每个Y独立地为N或CR3;
每个Z独立地为N或C;
如果A含有1、2、3或4个氮环原子;
B为或
B1为O、S或NR8;
B2为CR9或N;
R1为氢、卤素、氰基、烷基、烯基、烷氧基、氨基烷基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、酰胺基、羰基、巯基、亚磺酰基或磺酰基;
R2为氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羰基或磺酰基;
每个R3独立地为(i)氢、卤素、氰基、烷基、烯基、烷氧基、氨基烷基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、酰胺基、羰基、巯基、亚磺酰基或磺酰基;或(ii)出现的两个邻近的R3与其相连的原子一起形成芳环或杂芳环;
R4和R5与其相连的原子一起形成单环或多环芳基、杂芳基、环烷基或杂环基环;
R6为氢、卤素、氰基、烷基、烯基、烷氧基、氨基烷基、杂烷基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、酰胺基、羰基、巯基、亚磺酰基或磺酰基;
R7为氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羰基或磺酰基;
R8为氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羰基或磺酰基;
R9为氢、卤素、氰基、烷基、烯基、烷氧基、氨基烷基、杂烷基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基、杂环基、氨基、酰胺基、羰基、巯基、亚磺酰基或磺酰基;
每个R10独立地为氢、卤素或烷基;和
每个R11为氢或烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,L为-(C(R10)2)m-或
3.根据权利要求2所述的化合物,其中,所述化合物为:
或
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,m为2。
5.根据权利要求1、2或4所述的化合物,其中,每个R10独立地为氢或甲基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中,R10为氢。
7.根据权利要求5所述的化合物,其中,至少一个R10为甲基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中,L为-CH2-CH2-、-CH(Me)-CH2-或-CH2-CH(Me)-。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中,L为-CH(Me)-CH2-或-CH2-CH(Me)-。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中,所述化合物为:
或
11.根据权利要求1所述的化合物,其中,L为-CH2-CH2-。
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