[发明专利]桥连哌啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201280011284.3 申请日: 2012-02-28
公开(公告)号: CN103403003A 公开(公告)日: 2013-11-20
发明(设计)人: 卡尔海因茨·博伊曼;卢克·格林;安雅·林贝格;托马斯·吕贝斯;安德鲁·托马斯 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4196;A61P25/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 哌啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物

杂芳基I是五或六元杂芳基,其包含1至3个选自S或N中的杂原子;

杂芳基II是六元杂芳基,其包含1至3个选自S或N中的杂原子,或是包含1至4个选自S或N中的杂原子的双环体系,其中至少一个环在性质上是芳族的;

R1是低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或卤素;

R2是低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基、被低级烷基或被卤素取代的低级烷基取代的环烷基,或是被羟基取代的低级烷基、呋喃基、O-苄基,或-(CH2)p-苯基,其任选被卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、低级烷基或被氰基取代;

R3是氢或低级烷基;

Y是-(CH2)n-、-CH2OCH2-、-CH2O-、CH2S-、-CH2SCH2-并且连接至环碳原子中的两个,连接至环碳原子a和b或环碳原子c和d;

p是0或1;

m是0、1或2;如果m是2,则R1可以相同或不同;

n是2或3;

o是0、1或2,如果o是2,则R2可以相同或不同;

或其药物活性酸加成盐。

2.根据权利要求1所述的式I的化合物,

其中

杂芳基I是吡啶基、1,2,4-噻二唑基、吡嗪基或嘧啶基;

杂芳基II是[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪基、5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶基、4,5,6,7-四氢-苯并噻唑基或嘧啶基;

R1是甲基、氯或CF3

R2是甲基、正丙基、氟、氯、三氟甲基、甲氧基或是-C(CH3)2OH,或是O-苄基,或是被甲基或三氟甲基取代的环己基,或是呋喃基,或是-(CH2)p-苯基,其任选被一个、两个或三个选自F或Cl中的卤素原子或被氰基或甲氧基取代;

R3是氢或甲基;

Y是-(CH2)n-,或是-CH2OCH2-,或是-OCH2-,或是-CH2SCH2-,或是-SCH2并且连接至环碳原子中的两个,连接至环碳原子a和b或环碳原子c和d;

p是0或1;

m是0、1或2;

n是2、或3;

o是1或2,如果o是2,则R2可以相同或不同;

或其药物活性酸加成盐。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的式I的化合物,其中Y是-(CH2)2-,杂芳基I是,并且杂芳基II是含有1至4个杂原子的双环体系。

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