[发明专利]用于从组织中除去元素的包含巯基的化合物及其制剂无效

专利信息
申请号: 201280012124.0 申请日: 2012-01-06
公开(公告)号: CN103442706A 公开(公告)日: 2013-12-11
发明(设计)人: 博伊德·E·黑利;大卫·A·阿特伍德;尼拉德里·N·古普塔 申请(专利权)人: 肯塔基大学研究基金会
主分类号: A61K31/16 分类号: A61K31/16;A61K31/095;A61K9/20;A61K9/16;A61K9/06
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 彭鲲鹏;郑斌
地址: 美国肯*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 组织 除去 元素 包含 巯基 化合物 及其 制剂
【权利要求书】:

1.用于减轻哺乳动物中的重金属毒性的方法,其包括向所述哺乳动物施用药学有效量的具有以下化学式的化合物:

其中R1选自包含以下的组:苯、吡啶、吡啶-4-酮、萘、蒽、菲和烷基,R2独立地选自包含以下的组:氢、烷基、芳基、羧基、羧酸酯、有机基团和生物基团,R3独立地选自包含以下的组:烷基、芳基、羧基、羧酸酯、有机基团和生物基团,X独立地选自包含以下的组:氢、锂、钠、钾、铷、铯、钫、烷基、芳基、羧基、羧酸酯、半胱氨酸、同型半胱氨酸、谷胱甘肽、硫辛酸、二氢硫辛酸、硫代磷酸盐/酯、N-乙酰基半胱氨酸、巯基乙酸、巯基丙酸、γ-谷酰基半胱氨酸、植物螯合肽、巯基水杨酸盐/酯、有机基团和生物基团,n独立地等于1至10,m=1至6,Y独立地选自包含以下的组:氢、聚合物、二氧化硅和二氧化硅支持的基质,并且Z选自包含以下的组:氢、烷基、芳基、羧基、羧酸酯、羟基、NH2、HSO3、卤素、羰基、有机基团、生物基团、聚合物、二氧化硅和二氧化硅支持的基质,前提是当R1表示烷基时,至少一个X不能同时表示氢。

2.根据权利要求1所述的方法,其中m=2。

3.根据权利要求2所述的方法,其中至少一个R3包含羧基。

4.根据权利要求3所述的方法,其中至少一个X包含谷胱甘肽。

5.根据权利要求3所述的方法,其中至少一个R3包含羧酸、甲酯或乙酯。

6.根据权利要求1所述的方法,其中两个R2都包含氢,两个R3都包含羧基,两个X都包含谷胱甘肽,并且两个n都等于1。

7.根据权利要求1所述的方法,其中R1是苯。

8.根据权利要求1所述的方法,其包括选择以下至少一种施用途径:口服、经粘膜、经皮、经鼻、栓剂、静脉内及其组合。

9.根据权利要求8所述的方法,其包括每千克所述哺乳动物总体重施用约0.5至100毫克所述化合物。

10.根据权利要求9所述的方法,其包括每千克所述哺乳动物总体重施用约0.5至60毫克所述化合物。

11.减轻哺乳动物中的氧化应激的方法,其包括向所述哺乳动物施用药学有效量的具有以下化学式的化合物:

其中R1选自包含以下的组:苯、吡啶、吡啶-4-酮、萘、蒽、菲和烷基,R2独立地选自包含以下的组:氢、烷基、芳基、羧基、羧酸酯、有机基团和生物基团,R3独立地选自包含以下的组:烷基、芳基、羧基、羧酸酯、有机基团和生物基团,X独立地选自包含以下的组:氢、锂、钠、钾、铷、铯、钫、烷基、芳基、羧基、羧酸酯、半胱氨酸、同型半胱氨酸、谷胱甘肽、硫辛酸、二氢硫辛酸、硫代磷酸盐/酯、N-乙酰基半胱氨酸、巯基乙酸、巯基丙酸、γ-谷酰基半胱氨酸、植物螯合肽、巯基水杨酸盐/酯、有机基团和生物基团,n独立地等于1至10,m=1至6,Y独立地选自包含以下的组:氢、聚合物、二氧化硅和二氧化硅支持的基质,并且Z选自包含以下的组:氢、烷基、芳基、羧基、羧酸酯、羟基、NH2、HSO3、卤素、羰基、有机基团、生物基团、聚合物、二氧化硅和二氧化硅支持的基质,前提是当R1表示烷基时,至少一个X不能同时表示氢。

12.根据权利要求11所述的方法,其中m=2。

13.根据权利要求12所述的方法,其中至少一个R3包含羧基。

14.根据权利要求13所述的方法,其中至少一个X包含谷胱甘肽。

15.根据权利要求13所述的方法,其中至少一个R3包含羧酸、甲酯或乙酯。根据权利要求14所述的方法,其中至少一个R3包含羧基。

16.根据权利要求11所述的方法,其中R1是苯。

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