[发明专利]顺式-烷氧基取代的螺环1H-吡咯烷-2,4-二酮衍生物有效
| 申请号： | 201280012628.2 | 申请日： | 2012-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN103429573A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | A·施纳特里尔;T·希姆勒;R·菲舍尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 侯婧;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 顺式 烷氧基 取代 吡咯烷 衍生物 | ||
本发明涉及制备顺式-烷氧基取代的螺环1H-吡咯烷-2，4-二酮衍生物及其碱金属盐和碱土金属盐的方法。
已知具有杀螨、杀昆虫和除草作用的通式(I)的烷氧基取代的螺环1H-吡咯烷-2，4-二酮衍生物：EP-A 596 298、WO95/20572、WO95/26954、WO95/20572、EP-A 668 267、WO96/25395、WO96/35664、WO97/01535、WO97/02243、WO97/36868、WO98/05638、WO99/43649、WO99/48869、WO99/55673、WO01/74770、WO01/96333、WO03/035643、WO04/007448、WO04/065366、WO04/111042、WO05/066125、WO05/049569、WO05/044796、WO05/092897、WO06/056282、WO06/056281、WO06/029799、WO07/096058、WO08/067910、WO08/138551、WO10/102758。
通常由相应的式(顺式-II)的顺式取代的乙内酰脲起始来制备这类化合物。
在式(I)、(II)和(顺式-II)中，
V、W、X、Y和Z彼此独立地代表氢、烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基，
A代表C1-C6烷基，
G代表氢(a)或代表以下基团之一
其中
L代表氧或硫，
R1各自代表任选被卤素取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C1-C8烷硫基-C1-C8烷基或多C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，或代表任选被卤素、C1-C6烷基-或C1-C6烷氧基取代的C3-C8-环烷基，在所述环烷基中任选地一个或两个不直接相邻的亚甲基基团被氧和/或硫替代，代表任选被卤素-、氰基-、硝基-、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷基-、C1-C6卤代烷氧基-、C1-C6烷硫基-或C1-C6-烷基磺酰基取代的苯，或代表噻吩基，
R2各自代表任选被卤素取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C2-C8烷基或多C1-C8烷氧基-C2-C8烷基，代表任选被卤素-、C1-C6烷基-或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，或各自代表任选被卤素-、氰基-、硝基-、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基或苄基。
已知特别是所述式(I)的顺式取代化合物具有生物学有利特性(活性、毒理学谱)(WO2004/007448)。因此，对作为起始原料的所述式(顺式-II)的顺式取代的乙内酰脲需求增加。
然而，由于制备方法，通常以顺式/反式异构体混合物的形式获得已知的式(II)化合物。
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