[发明专利]晶态噁嗪衍生物及其作为BACE抑制剂的用途无效
申请号: | 201280012775.X | 申请日: | 2012-01-11 |
公开(公告)号: | CN103429588A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | R·拉莫斯 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;A61K31/5377;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 晶态 衍生物 及其 作为 bace 抑制剂 用途 | ||
1.以下化合物的晶型
2.根据权利要求1的化合物的晶型,其为基本上纯的形式。
3.根据权利要求1或2的化合物的晶型,当使用CuKα辐射测定时,其X射线粉末衍射图谱具有至少1、2或3个选自下列反射角2θ值的峰:8.3、9.0、10.9、12.9、13.9、15.4、16.2、17.1、18.2和24.5°,其中所述值是加或减0.2°2θ。
4.根据权利要求1或2的化合物的晶型,当使用CuKα辐射测定时,其X射线粉末衍射图谱基本上与图1中所示的X射线粉末衍射图谱相同。
5.药物组合物,包含作为活性药物成分的权利要求1-4中任一项的化合物的晶型和至少一种可药用的载体或稀释剂。
6.根据权利要求5的药物组合物,其还包括另外一种或多种治疗剂。
7.根据权利要求1-4中任一项的化合物的晶型,其用作药物。
8.根据权利要求1-4中任一项的化合物的晶型,其用于治疗或预防阿尔茨海默病或轻度认知损伤。
9.根据权利要求1-4中任一项的化合物的晶型在制备治疗或预防阿尔茨海默病或轻度认知损伤的药物中的用途。
10.在需要治疗或预防的患者中治疗或预防阿尔茨海默病或轻度认知损伤的方法,所述方法包括向患者施用有效量的根据权利要求1-4中任一项的化合物的晶型。
11.药物组合产品,其包括治疗有效量的权利要求1-4中任一项的化合物的晶型和第二药物,用于同时或先后给药。
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