[发明专利]噁嗪衍生物及其在治疗神经障碍中的用途无效

申请号：	201280012820.1	申请日：	2012-01-11
公开（公告）号：	CN103429589A	公开（公告）日：	2013-12-04
发明（设计）人：	K·胡尔特;R·M·吕尔恩德;R·马绍尔;U·诺伊曼;H·鲁伊格尔;M·沙费尔;M·廷特尔诺特-布洛莱伊;S·J·费恩施塔尔;M·沃格特勒	申请（专利权）人：	诺瓦提斯公司
主分类号：	C07D413/12	分类号：	C07D413/12;C07D471/04;A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/497;A61P25/00
代理公司：	北京市中咨律师事务所 11247	代理人：	张建;黄革生
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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搜索关键词：	衍生物及其治疗神经障碍中的用途
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【权利要求书】：

1.式(I)的化合物及其可药用盐

其中定义了R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆，从而得到选自如下的化合物：

5-氯-3-甲氧基甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-氰基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-三-氘代-甲氧基-吡嗪-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-丙-2-炔氧基-吡嗪-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-6-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-二氟甲基-吡嗪-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-甲氧基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-二氟甲基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氟-3-三氘代甲氧基甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-三氘代甲氧基-3-三氘代甲氧基甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-氰基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-二氟甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-三氘代甲氧基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氰基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4,5-二氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-三氘代甲氧基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4,5-二氟-苯基]-酰胺；

4,6-二氘代-5-氯-3-三氘代甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3-二氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4,5-二氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-氰基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3，6-二甲基-6-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-甲氧基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3，6-二甲基-6-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-二氟甲氧基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氯-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3，6-二甲基-6-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氯-3-氟-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-三氘代-甲氧基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

2，5-二甲基-噁唑-4-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-二氟甲氧基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-丙-2-炔氧基-吡嗪-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-氰基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-二氟甲基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-二氟甲基-吡嗪-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-二氟甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

4-二氟甲基-6-甲氧基-哒嗪-3-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氰基-3-三氘代甲氧基甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-二氟甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-三氘代甲氧基-二氘代甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-6-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氟-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3，6-二甲基-6-三氟-甲基-3，6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-三氘代甲氧基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氰基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-6,6-双-氟甲基-3-甲基-3，6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-二氟甲氧基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-6,6-双-氟甲基-3-甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氯-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-6,6-双-氟甲基-3-甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-氰基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6，6-三-氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-二氟甲基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-6,6-双-氟甲基-3-甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-二氟甲基-吡嗪-2-甲酸[3-(5-氨基-6,6-双-氟甲基-3-甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-二氟甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-6,6-双-氟甲基-3-甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-氰基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-6，6-双-氟甲基-3-甲基-3，6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

5-二氟甲基-3-甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3，6，6-三-氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-二氟甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6，6-三-氟甲基-3,6-氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6，6-三-氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3，5-二氯-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6，6-三-氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氨基-5-氰基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6，6-三-氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

3-氯-5-氰基-吡啶-2-甲酸[3-(5-氨基-3,6，6-三-氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-酰胺；

N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-6-甲氧基-2-甲基-烟酰胺；

N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-6-三氘代甲氧基-2-甲基-烟酰胺；

2-氨基-N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-6-乙氧基-烟酰胺；

2-氨基-N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-6-甲氧基-烟酰胺；

2-氨基-N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-6-三氘代甲氧基-烟酰胺；

2-氨基-N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-6-五氘代乙氧基-烟酰胺；

N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-2-氯-6-甲氧基-烟酰胺；

N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-2-氯-6-乙氧基-烟酰胺；

2-氨基-N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-6-环丙基甲氧基-烟酰胺；和

2-氨基-N-[3-(5-氨基-3,6-二甲基-6-三氟甲基-3,6-二氢-2H-[1，4]噁嗪-3-基)-4-氟-苯基]-6-(2，2,2-三氟-乙氧基)-烟酰胺。

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