[发明专利]喹唑啉二酮及其应用有效
申请号: | 201280013335.6 | 申请日: | 2012-03-12 |
公开(公告)号: | CN103443085A | 公开(公告)日: | 2013-12-11 |
发明(设计)人: | D·刘;M·张;K·何;L·张 | 申请(专利权)人: | 永恒生物科技公司 |
主分类号: | C07D239/80 | 分类号: | C07D239/80 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 赵蓉民;陆惠中 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉二酮 及其 应用 | ||
1.式(I)化合物、或其药学上可接受的盐或药物前体:
其中:
A选自CRa和N;其中Ra选自氢、卤素、和未取代或取代烷基;
L选自氢、卤素、氰基、硝基、未取代或取代烷基、和未取代或取代烷氧基;
Q1和Q2独立地选自氢、未取代或取代烷基、未取代或取代烯基、未取代或取代炔基、未取代或取代环烷基、未取代或取代环烯基、未取代或取代杂环烷基、未取代或取代芳基、和未取代或取代杂芳基;或Q1和Q2与其连接的氮原子一起可形成环部分,所述环部分选自未取代或取代杂环烷基、未取代或取代杂环烯基、和未取代或取代杂芳基;
各Y独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、未取代或取代烷基、OR1、和NR1R2;
其中R1和R2独立地选自氢、未取代或取代烷基、未取代或取代烯基、未取代或取代炔基、未取代或取代环烷基、未取代或取代环烯基、和未取代或取代杂环烷基;和
t=0、1或2。
2.式(II)化合物、或其药学上可接受的盐或药物前体:
其中:
A选自CRa和N;其中Ra选自氢、卤素、和未取代或取代烷基;
L选自氢、卤素、氰基、硝基、未取代或取代烷基、和未取代或取代烷氧基;
各Y独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、未取代或取代烷基、OR1、和NR1R2;其中R1和R2独立地选自氢、未取代或取代烷基、未取代或取代烯基、未取代或取代炔基、未取代或取代环烷基、未取代或取代环烯基、未取代或取代杂环烷基;
E是N或CR3;其中R3不存在,或R3选自氢、卤素、和未取代或取代烷基;
G不存在,或G选自未取代或取代烷基、O、C(O)、C(O)O、O(CO)NH、-O-N=、(CO)NH、NH、NH(CO)、NH(CO)O、S、SO2、(SO2)NH、和NH(SO2);
J不存在,或J选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、未取代或取代烷氧基、未取代或取代烷基、未取代或取代烯基、未取代或取代炔基、未取代或取代环烷基、未取代或取代环烯基、未取代或取代杂环烷基、未取代或取代芳基、和未取代或取代杂芳基;
表示碳碳单键或双键;和
t、m和n均独立地选自整数0、1和2。
3.权利要求2所述的发明,其中E是CR3,CR3、G和J一起形成螺旋C3-C7环烷基或杂环基。
4.权利要求2所述的发明,其中Y是氢;L是氢;A选自CH、N、CF和CCl;m是0或1;n是0或1。
5.权利要求2所述的发明,其中E是N或CR3;G不存在,或G选自O、C(O)、C(O)O、C(O)NH、O(CO)NH、和-O-N=。
6.权利要求2所述的发明,其中J选自氢、卤素、羟基、未取代或取代C3-6环烷基、未取代或取代C1-4烷氧基、未取代或取代C1-4烷基、未取代或取代苯基、未取代或取代吡啶基、未取代或取代吡咯烷基、未取代或取代哌嗪基、未取代或取代吡唑、未取代或取代咪唑、未取代或取代吲哚、未取代或取代嘧啶基、未取代或取代唑、未取代或取代异唑、未取代或取代吡嗪基、和未取代或取代四氢呋喃。
7.权利要求2所述的发明,其选自:
8.权利要求2所述的发明,具有式(VII)
其中G不存在,或是C(O);J选自未取代或取代环烷基、未取代或取代杂环烷基、未取代或取代芳基、和未取代或取代杂芳基。
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