[发明专利]包含活性剂层和活性剂转化层的透皮组合物

权利要求书

1.一种透皮组合物，包含：

活性剂层，包含基质、基质中的丙炔基氨基茚满盐，所述丙炔基氨基茚满盐的量为所述活性剂层的5wt％至25wt％，所述基质还包括包含非羧酸酯化的聚合物Gelva 7883和羧酸酯化的聚合物的压敏粘合剂；和

转化层，包含基质、基质中的阳离子丙烯酸系共聚物，所述基质还包含压敏粘合剂，所述压敏粘合剂包含丙烯酸羧酸酯化的聚合物；所述阳离子丙烯酸系共聚物存在于所述转化层中的量为所述转化层的1wt％至15wt％；所述丙炔基氨基茚满盐存在于所述转化层中的量为所述转化层的5wt％或更少。

2.根据权利要求1所述的透皮组合物，其中，所述丙炔基氨基茚满盐为N-炔丙基-1-氨基茚满盐。

3.根据权利要求2所述的透皮组合物，其中，所述N-炔丙基-1-氨基茚满盐为N-炔丙基-1-氨基茚满甲磺酸盐。

4.根据权利要求1所述的透皮组合物，其中，所述丙烯酸羧酸酯化的聚合物为存在于压敏粘合剂中的丙烯酸羧酸酯化的聚合物。

5.根据权利要求1所述的透皮组合物，其中，所述阳离子丙烯酸系共聚物为氨化的甲基丙烯酸酯共聚物。

6.根据权利要求5所述的透皮组合物，其中，所述氨化的甲基丙烯酸酯共聚物为甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯、甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物。

7.根据权利要求5所述的透皮组合物，其中，所述氨化的甲基丙烯酸酯共聚物为E100氨化的甲基丙烯酸酯共聚物。

8.根据权利要求1所述的透皮组合物，其中，所述透皮组合物包含渗透促进剂。

9.根据权利要求1所述的透皮组合物，其中，所述透皮组合物包含所述活性剂层和所述活性剂转化层之间的速率控制层。

10.根据权利要求1所述的透皮组合物，其中，所述组合物包含至少一个另外的层。

11.根据权利要求1所述的透皮组合物，其中，所述透皮组合物显示出所述活性剂在72小时或更长的时间期间内的恒定通量。

12.透皮组合物在制备药物中的应用，其中所述透皮组合物包含:

活性剂层，包含基质、基质中的丙炔基氨基茚满盐，所述丙炔基氨基茚满盐的量为所述活性剂层的5wt％至25wt％，所述基质还包括包含非羧酸酯化的聚合物Gelva 7883和羧酸酯化的聚合物的压敏粘合剂；以及

转化层，包含基质、基质中的阳离子丙烯酸系共聚物，所述基质还包含压敏粘合剂，所述压敏粘合剂包含丙烯酸羧酸酯化的聚合物；所述阳离子丙烯酸系共聚物存在于所述转化层中的量为所述转化层的1wt％至15wt％，所述丙炔基氨基茚满盐存在于所述转化层中的量为所述转化层的5wt％或更少；其中将所述透皮组合物以在72小时或更长的时间期间内足以达到所述活性剂的恒定通量的方式施加于受试者的皮肤表面。

13.根据权利要求12所述的应用，其中，所述丙炔基氨基茚满盐为N-炔丙基-1-氨基茚满盐。

14.根据权利要求13所述的应用，其中，所述N-炔丙基-1-氨基茚满盐为N-炔丙基-1-氨基茚满甲磺酸盐。

15.根据权利要求12所述的应用，其中所述阳离子丙烯酸系共聚物是氨化的甲基丙烯酸酯共聚物。

16.根据权利要求15所述的应用，其中所述氨化的甲基丙烯酸酯共聚物为甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯、甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物。

17.一种试剂盒，包括：

两种或更多种透皮组合物，其中每一种透皮组合物包含：

活性剂层，包含基质、基质中的丙炔基氨基茚满盐，所述丙炔基氨基茚满盐的量为所述活性剂层的5wt％至25wt％，所述基质还包括包含非羧酸酯化的聚合物Gelva 7883和羧酸酯化的聚合物的压敏粘合剂；和

转化层，包含基质、基质中的阳离子丙烯酸系共聚物，所述基质还包含压敏粘合剂，所述压敏粘合剂包含丙烯酸羧酸酯化的聚合物；所述阳离子丙烯酸系共聚物存在于所述转化层中的量为所述转化层的1wt％至15wt％；所述丙炔基氨基茚满盐存在于所述转化层中的量为所述转化层的5wt％或更少。