[发明专利]细胞毒性苯并二氮杂*衍生物有效

专利信息
申请号: 201280014480.6 申请日: 2012-02-15
公开(公告)号: CN103687623B 公开(公告)日: 2017-06-09
发明(设计)人: 李为;M·米勒;N·菲什金;R·V·J·查里 申请(专利权)人: 伊缪诺金公司
主分类号: A61K47/68 分类号: A61K47/68;A61K47/64;A61K47/54;C07D487/04;C07D519/00;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 细胞 毒性 二氮杂 衍生物
【权利要求书】:

1.一种细胞毒性化合物,其中所述化合物由下式:

或其药学上可接受的盐表示,其中:

N和C之间的双线表示单键或双键,条件是当其是双键时,X不存在且Y是-H,而当其是单键时,X是-H;Y是-OH或-SO3M,其中M是H+或药学上可接受的阳离子;

X’和Y’都是-H;

A和A’都是-O-;

R6是-OMe;

W’是-N(Re)-;

Rx是具有1至10个碳原子的直链或支链的烷基;

Re是-(CH2-CH2-O)n-Rk,其中Rk是-H,或具有1至6个碳原子的直链、支链或环状的烷基;

n是2至8的整数;

G选自-CH-或-N-;

Zs是-H,或选自下式中的任一者:

其中:

D是-H或-SO3M。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Zs是-H。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中Rk是-H或-Me。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中Rx是-(CH2)p-(CRfRg)-,其中Rf和Rg为各自独立地选自-H或具有1至4个碳原子的直链或支链的烷基;且p是0、1、2或3。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中Rf和Rg相同或不同,且选自-H和-Me;且p是1。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由下式中的一者:

或其药学上可接受的盐表示,其中Y是-SO3M。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由下式:

或其药学上可接受的盐表示。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由下式:

或其药学上可接受的盐表示。

9.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中所述N和C之间的双线表示双键。

10.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中所述N和C之间的双线表示单键,X是-H;且Y是-OH或-SO3M。

11.根据权利要求10所述的化合物,其中M是-H、Na+或K+

12.根据权利要求6-8中任一项所述的化合物,其中M是-H、Na+或K+

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