[发明专利]口腔护理组合物有效

专利信息
申请号: 201280015062.9 申请日: 2012-03-29
公开(公告)号: CN103607993B 公开(公告)日: 2016-11-09
发明(设计)人: C.C.阿隆索;S.戈尔丁;D.W.桑思维特 申请(专利权)人: 荷兰联合利华有限公司
主分类号: A61K8/27 分类号: A61K8/27;A61K8/35;A61Q11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 韦欣华;万雪松
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 口腔 护理 组合
【说明书】:

发明领域

本发明涉及口腔护理组合物。更具体地,本发明涉及含有与金属离子络合的姜黄素化合物的口腔护理组合物。

发明背景

姜黄素化合物可以用于口腔护理组合物以发挥有益的生理效应,诸如预防或改善牙龈炎或牙周炎。GB 2317339公开了用于预防和治疗龋齿、牙周疾病和其它口腔疾病的口腔组合物。所述组合物包括类姜黄色素和氟化物离子源,以及口腔护理活性剂和载体物质。SU 1,132,945公开了为了获得改善的对口腔组织的抗炎效果和治疗口腔粘膜的某些疾病和边缘性牙周炎而将姜黄根粉末或姜的提取物掺入牙膏组合物中。

本发明人已经发现将姜黄素化合物与金属离子络合在口腔护理的范畴中提供了改善的性能。具体而言,已经发现这样的金属络合物在抑制口腔中发现的微生物的活性方面是特别有效的。

发明内容

因此,本发明提供了口腔护理组合物,其包含配位络合物,其中金属阳离子与一种或多种得自一种或多种姜黄素化合物的配位体络合。

具体实施方式

姜黄素是一种多酚类黄色素,其在物种姜黄(Curcuma longa)的根茎中天然存在,所述姜黄被商业种植并以姜黄根粉末(一种黄橙色染料)销售。它是天然产物的直链二芳基庚酸类的成员,其中两个氧基-取代的芳基环通过7-碳链连接在一起。姜黄素也称作二阿魏酰甲烷或(1E,6E)-1,7-双(4-羟基-3-甲氧基-苯基)庚-1,6-二烯-3,5-二酮。

在本发明的上下文中术语“姜黄素化合物”表示姜黄素或其天然或合成类似物,所述类似物选自去甲氧基姜黄素 (也称为对-羟基桂皮烯醛基(阿魏酰基)甲烷)、 双-甲氧基姜黄素(也称为对,'-二羟基二桂皮烯醛基甲烷)、姜黄素的钠盐和其它碱金属盐、二乙酰基姜黄素、三乙基姜黄素、二氢姜黄素、四氢姜黄素、四氢甲氧基姜黄素、四氢双-去甲氧基姜黄素、姜黄素葡萄糖醛酸苷(curcumin glucuronide)和硫酸姜黄素。

也可以使用上述物质中的任意种类的混合物。

用于形成所述配位络合物的姜黄素化合物的优选的例子包括姜黄素、去甲氧基姜黄素、双-去甲氧基姜黄素、四氢姜黄素、四氢去甲氧基姜黄素、四氢双-去甲氧基姜黄素及其混合物。最优选的是姜黄素、去甲氧基姜黄素、双-去甲氧基姜黄素及其混合物。

用于本发明的所述配位络合物包含得自如上所述的一种或多种姜黄素化合物的一种或多种配位体。在这样的姜黄素化合物中,两个氧基-取代的芳基环通过7-碳链连接在一起,且所述7-碳链含有1,3-二酮基团。所述1,3-二酮基团能够以酮-烯醇或β-二酮互变异构体形式存在。来自姜黄素化合物的配位体的衍生化通常通过在溶液中解离烯醇质子以得到单阴离子二齿螯合物配位体而发生。该配位体可以通过两个氧原子配位至金属阳离子,从而形成所述配位络合物。

用于形成所述配位络合物的合适的金属阳离子包括任何能够与至少一种如上所述的姜黄素化合物形成配位络合物的无毒金属阳离子。这样的金属阳离子的例子包括钾、锌、钙、镁、硒、铜、铬、钒、铁、锰、钯、镓、铟、银、锡和铝阳离子。在上述金属阳离子中,优选二价的种类,例如Zn2+、Cu2+、Mg2+、Fe2+、Se2+和Sn2+,其中Zn2+是最优选的。也可以使用上述金属阳离子中的任意种类的混合物。

用于本发明中的配位络合物的优选的类型可以由通式(I)来描述:

[M(L)x(H2O)y]                                                         (I)

其中M是金属阳离子;

x是1、2或3;

y是0或1,并且

L是通式(II)的得自姜黄素化合物的配位体:

               (II)

其中R1和R2各自独立地选自

-H和–OCH3

在特别优选的通式(I)的络合物中,M是二价金属阳离子,最优选Zn2+,x是1或2并且y是0或1。

也可以使用上述物质中的任意种类的混合物。

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