[发明专利]用于标记靶分子的杂双官能酯

权利要求书

1. 一种式IA的化合物或其盐：

　　　　IA

其中

L为接头，

R¹为卤素，

R²为卤素，

R³包含水增溶基团，和

R^a为点击-反应性基团。

2. 权利要求1的化合物，其中R^a为炔反应性部分、叠氮化物反应性部分、二烯、亲二烯体、环氧化物或氮杂环丙烷化合物。

3. 权利要求1的化合物，其中R^a的点击-反应性是铜-催化的。

4. 权利要求1的化合物，其中所述R^a的点击-反应性不是铜-催化的。

5. 权利要求1的化合物，其中L为共价键、-烷基-、-取代的烷基-、-烯基-、-取代的烯基-、-杂环基-、-取代的杂环基-、-芳基-、-取代的芳基-、-杂芳基-、-取代的杂芳基-、-环烷基-、-取代的环烷基-、-氧基-、-烷氧基-、-取代的烷氧基-、-烷氧基烷基-、聚(烷氧基烷基)-、PEG、-硫代-、-氨基-或-取代的氨基-。

6. 权利要求1的化合物，其中R¹和R²为氯。

7. 权利要求1的化合物，其中R³为-COO^-、-SO₃^-、取代的氮烯基、PEG、磷酸基或双膦酸基。

8. 权利要求6的化合物，其中R³为-SO₃^-。

9. 权利要求1的化合物，其中式IA的化合物为盐。

10. 权利要求9的化合物，其中所述盐包含钾离子、钠离子或三乙基铵离子。

11. 权利要求1的化合物，其中R^a为炔反应性部分或叠氮化物反应性部分。

12. 权利要求8的化合物，其中R^a为炔反应性部分或叠氮化物反应性部分。

13. 权利要求12的化合物，其中所述化合物具有包含以下的式：

。

14. 权利要求12的化合物，其中所述化合物具有包含以下的式：

。

15. 权利要求12的化合物，其中所述化合物具有包含以下的式：

其中A为可含有杂原子和/或与一个或多个5-元或6-元芳族或杂芳族环稠合的取代或未取代的环辛炔环。

16. 权利要求13的化合物，其中所述化合物为

。

17. 权利要求14的化合物，其中所述化合物为

。

18. 权利要求15的化合物，其中所述化合物选自：

、和

。

19. 一种制备式IA的化合物或其盐的方法：

　　　IA

所述方法包括：

使式IB的化合物或其盐：

　　IB

与式IC的化合物或其互变异构体或盐接触：

　　　IC

其中

R¹为卤素，

R²为卤素，

R³包含水增溶基团，

L为接头，和

R^a为点击-反应性基团。

20. 权利要求19的方法，其中所述接触步骤在二甲基氨基吡啶(DMAP)存在下进行。

21. 权利要求19的方法，其中所述接触步骤在有机溶剂中进行。

22. 权利要求19的方法，其中R¹和R²为氯。