[发明专利]用于改进释放的含他索西替尼的口服剂型

权利要求书

1.用于改进释放的口服剂型，其包含

(a)他索西替尼，和

(b)非易蚀物质。

2.权利要求1的口服剂型，其中以所述口服剂型的总重量计，所含有的他索西替尼的量为1-60wt.％。

3.权利要求1或2的口服剂型，其中所述非易蚀物质在25℃和pH5.0下在水中具有低于33g／l的溶解度。

4.前述权利要求任一项的口服剂型，其中所述非易蚀物质在25℃和pH7.0下在水中具有高于33g／l的溶解度。

5.前述权利要求任一项的口服剂型，其中所述非易蚀物质为非易蚀的聚合物，优选具有30,000-3,000,000g／mol的重量平均分子量。

6.前述权利要求任一项的口服剂型，其中以所述口服剂型的总重量计，所含有的非易蚀物质的量为5-80wt.％。

7.前述权利要求任一项的口服剂型，还包含造孔物质(c)。

8.权利要求7的口服剂型，其中所述造孔物质在25℃和pH5.0下在水中具有高于50g／l的溶解度。

9.权利要求7或8的口服剂型，其中以所述口服剂型的总重量计，所含有的造孔物质的量为1-50wt.％，优选5-40wt.％。

10.前述权利要求任一项的口服剂型，还包含至少一种选自以下的另外的赋形剂(d)：增溶剂、填充剂、润滑剂、崩解剂、助流剂、抗粘剂、增塑剂及它们的混合物。

11.前述权利要求任一项的口服剂型，为骨架片形式。

12.权利要求1-10任一项的口服剂型，为包含片芯和外壳的片剂形式，其中所述片芯包含组分(a)和任选的(c)和／或(d)，并且其中所述外壳包含组分(b)和任选的(c)和／或(d)。

13.权利要求1-10任一项的口服剂型，为多单位药丸系统的形式。

14.制备权利要求1-11任一项的片剂的方法，包括以下步骤：

(1-I)提供组分(a)、(b)、任选的(c)和任选的(d)，

(1-II)任选地使步骤(I)的组分聚集以产生颗粒，

(1-III)将步骤(I)或(II)产生的混合物压制成片剂；和

(1-IV)任选地将所述片剂进行薄膜包衣。

15.制备权利要求1-10和12任一项的片剂的方法，包括以下步骤：

(2-I)混合组分(a)和任选的(c)和／或(d)，

(2-II)任选地使步骤(I)的组分聚集以产生颗粒，

(2-III)将所述混合物压制成片剂，和

(2-IV)用包含组分(b)和任选的(c)和／或(d)的包衣包覆所述片剂。

16.制备权利要求1-10和13任一项的口服剂型的方法，包括以下步骤

(3-I)提供药丸丸芯，

(3-II)向所述药丸丸芯上喷洒包含组分(a)和任选的(d)的溶液或悬液，

(3-III)向所述药丸上，优选向步骤(3-II)产生的药丸上，喷洒包含组分(b)和任选的(c)和／或(d)的溶液或悬液，

(3-IV)任选地将所述药丸与组分(b)和(c)和／或(d)混合；和

(3-V)进一步将所产生的混合物加工为最终口服剂型。