[发明专利]新型胰高血糖素类似物

权利要求书

1.式[I]的胰高血糖素肽的衍生物、或其药学上可接受的盐、酰胺或羧酸：

His-X₂-X₃-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X₁₀-Ser-X₁₂-Tyr-Leu-X₁₅-X₁₆-Arg-X₁₈-Ala-X₂₀-X₂₁-Phe-Val-X₂₄-Trp-Leu-X₂₇-X₂₈-X₂₉-X₃₀　　[I]

包括连接到所述胰高血糖素肽位置X₁₂、X₁₆、X₂₀、X₂₁、X₂₄、X₂₈、X₂₉、和/或X₃₀中的氨基酸侧链氮的取代基，且其中所述取代基具有式II：

Y₁-Y₂-Y₃-Y₄-Y₅-Y₆-Y₇-Y₈-Y₉-Y₁₀-Y₁₁-Y₁₂　　[II]

其中

Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Y₅、Y₆、Y₇、Y₈、Y₉、Y₁₀或Y₁₁各自缺失或各自代表氨基酸或i、ii、iii、iv，其具有立体化学构型L或D，或结构v

Y₁₂缺失或代表C_2-6酰基或琥珀酰基部分，条件为式II的取代基包含三至十个带负电荷的部分。

2.根据权利要求1的胰高血糖素肽的衍生物，其中

Y₁缺失或代表氨基酸，例如但不限于Arg、ε-Lys或Gly；

Y₂、Y₃、Y₄、Y₅、Y₆、Y₇、Y₈、Y₉、Y₁₀或Y₁₁各自缺失或各自代表氨基酸或i或ii；

和

Y₁₂缺失或代表式vi、vii、viii、ix、x或xi的结构：

。

3.根据权利要求2的胰高血糖素肽的衍生物，其中：

Y₁缺失或代表Arg、ε-Lys或Gly；

Y₂、Y₃、Y₄、Y₅、Y₆、Y₇、Y₈、Y₉、Y₁₀或Y₁₁各自缺失或各自代表i或ii；

和

Y₁₂缺失或代表式vi、vii、viii、ix、x或xi的结构：

。

4.根据权利要求1～3的胰高血糖素肽的衍生物，其中所述取代基连接到所述胰高血糖素肽位置X₂₄的氨基酸侧链。

5.根据权利要求4的胰高血糖素肽的衍生物，其中X₂₄代表Lys。