[发明专利]Sn‑1(3)单酰基甘油酯和脂质吸收有效

专利信息
申请号: 201280016199.6 申请日: 2012-04-03
公开(公告)号: CN103458893B 公开(公告)日: 2017-07-21
发明(设计)人: F·德塔亚;C·克鲁兹-赫尔南德斯;F·迪欧尼斯;I·马斯雷-埃尔梅莱吉;M·奥利维拉;J·C·穆兰 申请(专利权)人: 雀巢产品技术援助有限公司
主分类号: A61K31/23 分类号: A61K31/23;A61K31/231;A61K31/232;A61K31/25;A61K45/06;A23L33/00;A61P29/00;A61P1/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 安佩东,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: sn 单酰基 甘油酯 吸收
【说明书】:

发明总体上涉及脂质领域,具体地讲,本发明的目的在于例如在脂质消化不良或吸收不良的情况下改善脂质吸收。本发明的一个实施方案涉及包含sn-1(3)单酰基甘油的组合物,其中所述sn-1(3)单酰基甘油的sn-1或sn-3位被酰基例如脂肪酸占据,sn-2位未被占据。脂肪酸可以是具有抗炎特性的脂肪酸。

在吸收不良例如胰功能不全、胆汁盐缺乏、由于肠切除造成的短肠或粘膜病的情况下,生物活性脂肪酸的递送是至关重要的。

在这些生理学条件下,消化途径、包括胰脂肪酶对食物中甘油三酯的降解以及肠摄取所需的胶束宏观结构的形成均受到破坏。

在这些情况下,具有例如抗炎特性的生物活性脂肪酸的递送是非常重要的,因为该类型的脂肪酸有助于降低炎症反应。

根据已发表的文献(Freeman CP等人,J Dairy Sci1965;48:853-8;Innis SM等人,Lipids1994;29:541-5),目前认为位于甘油酯sn-2位的脂肪酸比位于sn-1(3)位的脂肪酸更容易被机体吸收。

因此可以推测,在sn-2位带有脂肪酸的单酰基甘油(MAG)将会是提供易于吸收的脂肪酸的理想载体。

但是,已知sn-2MAG在例如长时间保存和/或在升高的温度下会发生异构化,生成sn-1(3)和sn-2MAG的混合物(Compton D.L.等人,20007;Lyubachevskaya G和Boyle-Roden E.,2000)。因此,目前并不认为使用Sn-2MAG提供脂肪酸能够比使用鱼油更有效地被吸收。

对于人类而言,目前还没有饮食方案可用于有效地递送必需脂肪酸,特别是当涉及脂质消化和吸收的机制被破坏时。因此,在医院中,通常使用胃肠外营养制剂。

在年老的宠物例如年老的狗或猫中,同样没有解决方案。

但是,需要能够使得脂肪酸即使在脂质吸收不良的情况下也能够被有效吸收的食品组合物。

因此,本发明的目的是提供最佳的甘油酯结构,其能够使脂肪酸,例如具有抗炎特性的脂肪酸例如EPA被有效吸收,特别是在吸收不良的情况下。该甘油酯结构应当在递送脂肪酸方面比鱼油更为有效。

本发明人出人意料地发现,与本领域中目前的推测相反,可以通过独立权利要求的主题实现该目的。从属权利要求进一步定义了本发明的实施方案。

发明人发现,可以通过使用sn-2和sn-1(3)MAG的混合物显著地改善脂肪酸吸收。

令人惊奇的是,与本领域目前所确信的相反,发现sn-2和sn-1(3)MAG的混合物在递送供吸收的脂肪酸方面比纯的sn-2MAG更为有效。

此外,发现sn-2和sn-1(3)MAG的混合物即使在消化不良或吸收不良的情况下也可以比鱼油在正常情况下更有效地提供脂肪酸。

因此,本发明涉及sn-1(3)MAG任选地与sn-2MAG(参见图1)组合以递送生物活性脂肪酸例如二十碳五烯酸(EPA)的用途,例如,在脂质消化不良或吸收不良的情况下。

MAG在吸收前无需被消化并且具有内在的乳化特性,使得液滴在肠道吸收前可以很好地分散。

发明人在脂质消化不良/吸收不良动物模型中测试了他们的想法。利用奥利司他(一种众所周知的胰腺和胃脂肪酶抑制剂)获取吸收不良条件。用主要含有二十碳五烯酸(EPA)的长链多不饱和脂肪酸(LC-PUFA)补充剂喂食动物。使用鱼油作为甘油三酯源并评估不同的EPA甘油酯,例如图1中的那些。以不同的时间间隔测定血红细胞和血浆脂质的脂肪酸组成。在实验结束时,测定不同组织的脂肪酸组成。统计学评估表明,使用奥利司他降低了血红细胞中的EPA掺入量。发现与施用含有EPA在sn-1、sn-2和sn-3位的混合物的鱼油相比,在接受本发明的sn-1(3)MAG的动物中,血红细胞中的EPA掺入水平明显更高。这清楚地表明,在例如脂质吸收不良的情况下,以甘油三酯形式提供的LC-PUFA的掺入量降低。但是,如果以sn-1(3)MAG的形式提供LC-PUFA,则组织掺入量在脂质吸收不良/消化不良的情况下不会发生改变。

因此,本发明的一个实施方案是包含sn-1(3)MAG的组合物。

酰基可以是功能性脂肪酸。

对于本发明的目的而言,功能性脂肪酸是对健康有益的脂肪酸。

例如,功能性脂肪酸可以是具有抗炎特性的脂肪酸。具有抗炎特性的脂肪酸是本领域技术人员已知的。

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