[发明专利]用于癌症的基因疗法的NTS-多聚复合纳米颗粒系统

权利要求书

1.一种NTS-多聚复合物分子复合物，能够在体外或体内通过受体介导的内吞作用将基因转移至在表面上具有NTSR1受体的乳腺癌细胞中，其特征在于包含：

a）质粒，携带将要转染到癌细胞中的基因；

b）亲核肽，静电结合至a）；

c）多聚-L-赖氨酸，同样静电结合至a）；

d）神经降压素，化学结合至多聚-L-赖氨酸；

e）至少一个基因融合肽，化学结合至多聚-L-赖氨酸；以及

f）任选地包含组织特异性转录启动子。

2.根据权利要求1所述的分子复合物NTS-多聚复合物，其中所转移的所述质粒携带有转染至癌细胞中的自杀基因。

3.根据权利要求2所述的分子复合物NTS-多聚复合物，其中所述自杀基因编码HSV-Tk酶。

4.根据权利要求1所述的分子复合物NTS-多聚复合物，其中所转移的所述质粒携带有自杀基因，所述自杀基因是激活其他下游蛋白例如GSK3、Bax/Bc12、Bac/Bc12或天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶的细胞凋亡诱导蛋白。

5.根据权利要求1～3所述的分子复合物NTS-多聚复合物，其中所转染的基因由合成的β-连锁蛋白的启动子调控。

6.根据权利要求1～5所述的分子复合物，其中所述多聚-L-赖氨酸具有不同的分子量并处于其L或D异构形式。

7.根据权利要求1～6所述的分子复合物在获得药物中的用途，所述药物用于治疗乳腺癌或表达功能性NTSR1受体的癌症，例如间皮瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌或Ewing’s肉瘤。

8.根据权利要求7所述的NTS-多聚复合物分子复合物的用途，其中所述药物用于治疗浸润前乳腺管癌或浸润性乳腺管癌，以预防或治疗癌症转移。

9.根据权利要求7或8所述的NTS-多聚复合物分子复合物的用途，其中所述药物连同前药物质例如GCV进行给药，所述给药按照特定设计的化疗方案在特定时间以治疗有效剂量进行。

10.根据权利要求7～9所述的NTS-多聚复合物分子复合物的用途，其中所述药物意在全身给药、静脉给药或原位给药。

11.根据权利要求7～10所述的NTS-多聚复合物分子复合物在制造癌症药物中的用途，其中所述治疗还包括常规的放疗和化疗。

12.根据权利要求1～6中一项所述的分子复合物在体外转染具有功能性NTSR1的细胞的用途。

13.一种治疗在其表面上具有NTSR1受体的癌细胞的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1～6所述的NTS-多聚复合物分子复合物以及可接受的药物载体。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，包含权利要求2所述的NTS-多聚复合物分子复合物。

15.根据权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，包含权利要求3所述的NTS-多聚复合物分子复合物。

16.一种治疗乳腺癌或表达功能性NTSR1受体的癌症例如间皮瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌或Ewing’s肉瘤的方法，其中将权利要求1～6所述的NTS-多聚复合物分子复合物施用至罹患此癌症的患者。

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述癌症是浸润前乳腺管癌或浸润性乳腺管癌，以预防或治疗癌症转移。

18.根据权利要求16或17所述的方法，其中所述NTS-多聚复合物分子复合物连同前药物质例如GCV进行给药，所述给药按照特定设计的化疗方案在特定时间以治疗有效剂量进行。

19.根据权利要求16～18所述的方法，其中所述NTS-多聚复合物分子复合物经全身、静脉或原位给药。

20.根据权利要求16～19所述的方法，其中所述治疗还包括常规的放疗和化疗。

21.根据权利要求16～20所述的方法，其中所述NTS-多聚复合物分子复合物通过权利要求13所述的药物组合物进行给药。

22.根据权利要求16～20所述的方法，其中所述NTS-多聚复合物分子复合物通过权利要求14所述的药物组合物进行给药。

23.根据权利要求16～20所述的方法，其中所述NTS-多聚复合物分子复合物通过权利要求15所述的药物组合物进行给药。