[发明专利]7-(杂芳基-氨基)-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚乙酸衍生物和其作为前列腺素D2受体调节剂的用途有效
申请号: | 201280017738.8 | 申请日: | 2012-04-13 |
公开(公告)号: | CN103459389A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 哈米德·艾萨维;克里斯托夫·博斯;杰罗姆·伽比利特;西尔维娅·理查德-比尔德斯滕;罗曼·西格里斯特 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P37/08 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 氨基 吡啶 吲哚 乙酸 衍生物 作为 前列腺素 d2 受体 调节剂 用途 | ||
1.一种式(I)化合物或该化合物的盐:
其中
R1和R2彼此独立地表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素、三氟甲氧基或三氟甲基;
R3表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C2)烷氧基-(C2-C3)烷基、(C1-C4)氟烷基或(C3-C6)环烷基-(C1-C2)烷基;且
R4表示杂芳基基团,该杂芳基基团是未取代的、单-取代的、二-取代的或三-取代的,其中,取代基独立地选自卤素、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基和苯基。
2.根据权利要求1所述的化合物或该化合物的盐,其中
R1表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲氧基;
R2表示氢、卤素或三氟甲基;
R3表示氢或(C1-C4)烷基;且
R4表示杂芳基基团,该杂芳基基团是未取代的、单-取代的或二-取代的,其中,取代基独立地选自卤素和(C1-C4)氟烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物或该化合物的盐,其中
R1表示氢;
R2表示氢、氟、氯或三氟甲基;
R3表示甲基;及
R4表示杂芳基基团,该杂芳基基团是用氟或氯单-取代的,其中所述杂芳基基团选自嘧啶-2-基、苯并噁唑-2-基和苯并噻唑-2-基。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或该化合物的盐,其中
R1表示氢。
5.根据权利要求1、2或4中任一项所述的化合物或该化合物的盐,其中
R2表示氢、卤素或三氟甲基。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或该化合物的盐,其中
R2表示氟或氯。
7.根据权利要求1、2或4至6中任一项所述的化合物或该化合物的盐,其中
R3表示氢或甲基。
8.根据权利要求1、2或4至7中任一项所述的化合物或该化合物的盐,其中
R4表示杂芳基基团,该杂芳基基团是用卤素或(C1-C4)氟烷基单-取代的。
9.根据权利要求8所述的化合物或该化合物的盐,其中
所述杂芳基基团选自嘧啶基、苯并噁唑基和苯并噻唑基。
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