[发明专利]选择性FAK抑制剂有效
申请号: | 201280018816.6 | 申请日: | 2012-02-17 |
公开(公告)号: | CN103534240A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
发明(设计)人: | 艾安·彼得·霍姆斯;于尔娃·贝格曼;吉利恩·伊丽莎白·伦宁斯;马里察·尼卡茨;尼尔·乔依;凯瑟琳·法埃·黑姆莱;斯科特·雷蒙德·沃克;理查德·查尔斯·福伊齐克;丹尼·加纳梅;罗米纳·勒森纳 | 申请(专利权)人: | 癌症疗法CRC私人有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 余刚;张英 |
地址: | 澳大利*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 选择性 fak 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物:
其中:
R1选自:H和
其中:
RN1选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN2选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN3选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN4选自H和CH3;
R2选自H和
其中:
RN5选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
RN6选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;
并且其中R1和R2中仅一个为H;
R3选自O-C1-2烷基、C1-2烷基、卤素、氰基,其中所述C1-2烷基可被一个或多个氟基团取代;
R4选自CF3、卤素、CF2H和CN;且
R5选自下式的组中:
其中:
R6选自H、(CHRC1)n1C(O)N(RN6)Z1和(CH2)n2C(O)OZ2;其中:
n1为1;
RC1为H或Me;
RN6为H或CH3;
Z1为H、CH3或OCH3;
n2为1;且
Z2为CH3;
并且其中RN6和Z1中仅一个可以是CH3,
R7选自H和(CH2)m1C(O)N(RM1)Y1,其中:
m1为0或1;
RM1为H;且
Y1为H、Me或OCH3;
并且R6和R7中仅一个为H;且
R8为H,或当R7为C(=O)NH2时,R8选自H和C1-2烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:
其中RN1为C(=O)Me。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:
其中RN1为H、甲基或乙基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:
其中RN2选自H、甲基和乙基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:
其中RN3选自H和甲基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:
其中RN4选自H和甲基。
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