[发明专利]选择性FAK抑制剂有效

专利信息
申请号: 201280018816.6 申请日: 2012-02-17
公开(公告)号: CN103534240A 公开(公告)日: 2014-01-22
发明(设计)人: 艾安·彼得·霍姆斯;于尔娃·贝格曼;吉利恩·伊丽莎白·伦宁斯;马里察·尼卡茨;尼尔·乔依;凯瑟琳·法埃·黑姆莱;斯科特·雷蒙德·沃克;理查德·查尔斯·福伊齐克;丹尼·加纳梅;罗米纳·勒森纳 申请(专利权)人: 癌症疗法CRC私人有限公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 余刚;张英
地址: 澳大利*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要:
搜索关键词: 选择性 fak 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

其中:

R1选自:H和

其中:

RN1选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;

RN2选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;

RN3选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;

RN4选自H和CH3

R2选自H和

其中:

RN5选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;

RN6选自H、C1-3烷基和C(=O)Me;

并且其中R1和R2中仅一个为H;

R3选自O-C1-2烷基、C1-2烷基、卤素、氰基,其中所述C1-2烷基可被一个或多个氟基团取代;

R4选自CF3、卤素、CF2H和CN;且

R5选自下式的组中:

其中:

R6选自H、(CHRC1)n1C(O)N(RN6)Z1和(CH2)n2C(O)OZ2;其中:

n1为1;

RC1为H或Me;

RN6为H或CH3

Z1为H、CH3或OCH3

n2为1;且

Z2为CH3

并且其中RN6和Z1中仅一个可以是CH3

R7选自H和(CH2)m1C(O)N(RM1)Y1,其中:

m1为0或1;

RM1为H;且

Y1为H、Me或OCH3

并且R6和R7中仅一个为H;且

R8为H,或当R7为C(=O)NH2时,R8选自H和C1-2烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:

其中RN1为C(=O)Me。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:

其中RN1为H、甲基或乙基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:

其中RN2选自H、甲基和乙基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:

其中RN3选自H和甲基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H且R1为:

其中RN4选自H和甲基。

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