[发明专利]旋光的二氢苯并呋喃衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备下式(X)表示的旋光形式的化合物或其盐的方法：

其中R³为羟基或任选取代的C_1-6烷氧基，

该方法包括：通过将下式(I)表示的化合物或其盐在钌络合物的存在下进行不对称氢化反应，来制备下式(II)表示的旋光形式的化合物或其盐的步骤：

在式(II)中，R¹为羟基或任选取代的C_1-6烷氧基；且

X为卤素原子、羟基或任选取代的C_1-6烷氧基，

在式(I)中，各符号如上所定义。

2.根据权利要求1的制备方法，其中所述钌络合物包括下式表示的化合物作为配体：

其中R^A1、R^A2、R^A3和R^A4各自独立地为任选取代的烃基。

3.根据权利要求1的制备方法，其中R¹为羟基。

4.根据权利要求1的制备方法，还包括添加以下化合物的步骤：

(1)下式表示的旋光形式的化合物或其盐：

其中R^B1a为任选取代的C_6-14芳基或任选取代的C_7-13芳烷基；且

R^B4为任选取代的C_1-6烷基，

或

(2)下式表示的旋光形式的化合物或其盐：

其中R^B2a为氢原子或任选取代的C_6-14芳基；

R^B3a为任选取代的C_6-14芳基或任选取代的C_1-6烷基；

R^B5为任选取代的C_1-6烷基或任选取代的C_6-14芳基；

R^B6为氢原子或任选取代的C_1-6烷基；或

R^B3a和R^B5任选地与它们邻近的碳原子一起形成任选取代的4-至6-元环(所述4-至6-元环任选地与任选取代的苯环稠合)；或

R^B5和R^B6任选地与它们邻近的氮原子和碳原子一起形成任选取代的4-至6-元环。

5.根据权利要求3的制备方法，其中下式表示的化合物的盐中的有机碱为(1)或(2)：

其中各符号如上所定义，

(1)下式表示的旋光形式的化合物：

其中R^B1a为任选取代的C_6-14芳基或任选取代的C_7-13芳烷基；且

R^B4为任选取代的C_1-6烷基，

(2)下式表示的旋光形式的化合物：

其中R^B2a为氢原子或任选取代的C_6-14芳基；

R^B3a为任选取代的C_6-14芳基或任选取代的C_1-6烷基；

R^B5为任选取代的C_1-6烷基或任选取代的C_6-14芳基；

R^B6为氢原子或任选取代的C_1-6烷基；或

R^B3a和R^B5任选地与它们邻近的碳原子一起形成任选取代的4-至6-元环(所述4-至6-元环任选地与任选取代的苯环稠合)；或

R^B5和R^B6任选地与它们邻近的氮原子和碳原子一起形成任选取代的4-至6-元环。

6.根据权利要求2的制备方法，其中R^A1、R^A2、R^A3和R^A4各自为异丙基。