[发明专利]作为TRK抑制剂的化合物和组合物有效
| 申请号： | 201280019867.0 | 申请日： | 2012-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN103492384A | 公开（公告）日： | 2014-01-01 |
| 发明（设计）人： | V·莫尔泰尼;范毅;J·洛伦;J·M·史密斯;B·T·弗莱特 | 申请（专利权）人： | IRM责任有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 英属百慕大*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 trk 抑制剂 化合物 组合 | ||
1.式(I)化合物或其可药用的盐：
其中：
A为或
X1为CH或N；
R1为-C(O)NH2、-C(O)N(R7)2、-C(O)N(R8)2、-NR7C(O)R8、-NR7C(O)N(R7)2、-NR7C(O)N(R8)2、-NR7C(O)N(R9)2；-C(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-NR7C(O)OR8、-C(O)NR7R8、-C(O)NR7C(O)OR7、-C(O)NR7C(O)NH2、-C(O)NR7C(O)N(R7)2或H；
每个R2独立选自H和C1-C6烷基；
每个R3独立选自H、C1-C6烷基、-CN、-C(O)N(R7)2、-OR7和卤素，或者两个R3与它们所连接的C原子一起形成与吡咯烷连接的环丙基螺环基团；
或者R2和R3与它们所连接的C原子一起形成与吡咯烷稠合的环丙基环；
每个R4独立选自H、卤素、-OR7、C1-C6烷基、被1-3个卤素取代的C1-C6烷基、被1-3个卤素取代的C1-C6烷氧基、-CN和-C(O)N(R7)2；
每个R5独立选自H和C1-C6烷基；
每个R6独立选自H、C1-C6烷基、-CN、-OR7和卤素；
每个R7独立选自H、C1-C6烷基或被1-3个-OH取代的C1-C6烷基；
每个R8独立选自H、C1-C6烷基、苯基、苄基、被1-3个独立选自R6的基团取代的苯基、被1-3个独立选自R6的基团取代的苄基、具有1-2个独立选自O和N的杂原子的未取代的5-6元杂环烷基、被1-3个独立选自R6的基团取代的具有1-2个独立选自O和N的杂原子的5-6元杂环烷基、未取代的C3-C6环烷基、被1-3个独立选自R6的基团取代的C3-C6环烷基、具有1-2个独立选自O和N的杂原子的未取代的5-6元杂芳基、被1-3个独立选自R6的基团取代的具有1-2个独立选自O和N的杂原子的5-6元杂芳基；
每个R9为C1-C6烷基并且与它们所连接的N原子一起形成未取代的5-6元杂环烷基或被1-3个独立选自R6的基团取代的5-6元杂环烷基；
m为0、1、2、3或4；
n为0、1或2。
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