[发明专利]控制释放药物剂型

权利要求书

1.包含多层延长释放基质制剂的固体口服延长释放药物剂型，所述延长释放基质制剂包含：

(1)形成所述延长释放基质制剂之含活性剂第一层的第一组合物，其包含：

(a)基于流变学测量的近似分子量为至少1,000,000的至少一种聚环氧乙烷；和

(b)至少一种活性剂；以及

(2)形成所述延长释放基质制剂之无活性剂第二层的第二组合物，其包含至少一种聚环氧乙烷。

2.根据权利要求1所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述第二组合物包含基于流变学测量的近似分子量为至少1,000,000的至少一种聚环氧乙烷。

3.根据权利要求1所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述第二组合物包含基于流变学测量的近似分子量小于1,000,000的至少一种聚环氧乙烷。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述活性剂选自阿片样镇痛剂。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述多层延长释放基质制剂为双层延长释放基质制剂。

6.根据权利要求5所述的固体口服延长释放药物剂型，其中含活性剂层/无活性剂层的重量比为约1至约5或约1.5至约3、或者为约2或为约2.5。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述延长释放基质制剂被热成形或经受熟化步骤。

8.根据权利要求7所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述延长释放基质制剂在至少约60℃的温度下经受熟化步骤至少约1分钟的时间。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述含活性剂层和所述无活性剂层包含的乳糖少于25％。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述含活性剂层和所述无活性剂层基本上不包含乳糖。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述含活性剂层和所述无活性剂层基本上不包含氢化蓖麻油。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的固体延长释放药物剂型，其中所述含活性剂层和所述无活性剂层基本上不包含羟丙基甲基纤维素。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述剂型提供这样的溶出速率：当在USP装置1(篮)中以100rpm在37℃下于900ml不含酶的模拟胃液(SGF)中测量时，基本上根据零级方式释放所述活性剂。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述剂型提供这样的溶出速率：当在USP装置1(篮)中以100rpm在37℃下于900ml不含酶的模拟胃液(SGF)中测量时，每小时释放约5％至约15％(按重量计)活性剂。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述剂型提供这样的溶出速率：当在USP装置1(篮)中以100rpm在37℃下于900ml不含酶的模拟胃液(SGF)中测量时，1小时后释放约5％至约15％(按重量计)活性剂。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述剂型提供当这样的溶出速率：在USP装置1(篮)中以100rpm在37℃下于900ml不含酶的模拟胃液(SGF)中测量时，2小时后释放约10％至约30％(按重量计)活性剂。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述剂型提供这样的溶出速率：当在USP装置1(篮)中以100rpm在37℃下于900ml不含酶的模拟胃液(SGF)中测量时，4小时后释放约20％至约60％(按重量计)活性剂。

18.根据权利要求1至16中任一项所述的固体口服延长释放药物剂型，其中所述剂型提供这样的溶出速率：当在USP装置1(篮)中以100rpm在37℃下于900ml不含酶的模拟胃液(SGF)中测量时，8小时后释放约40％至约100％(按重量计)活性剂。