[发明专利]异二氢吲哚酮衍生物有效
申请号: | 201280021264.4 | 申请日: | 2012-04-30 |
公开(公告)号: | CN103502242A | 公开(公告)日: | 2014-01-08 |
发明(设计)人: | 史蒂文·约瑟夫·贝特尔;罗伯特·弗朗西斯·凯斯特;卢恰·奥热霍夫斯基 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/4155;A61K31/497;A61P3/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 异二氢 吲哚 衍生物 | ||
1.根据式(I)的化合物
其中:
R1选自由以下各项组成的组:H,F和CF3;
R2选自由以下各项组成的组:异丙基,环丙基,环戊基,环己基和-CH2-S-CH3;
R3是
R4选自由以下各项组成的组:H,Br和-CH(OH)-CH2OH;并且
R5选自由以下各项组成的组:-CH(OH)-CH2OH,-CH2-C(CH3)2-O-CH3,-CH2-CH2OH,-CH2-C(O)-O-C(CH3)3,-(CH2)2O-CH3,-CH2-COOH,-(CH2)2-COOH,-(CH2)2-C(O)-O-C(CH3)3,-(CH2)2-CH2OH,-(CH2)2-O-CH(CH3)2和-CH3;
并且其中,
(1)当R3是
R1是CF3;并且
R2选自由以下各项组成的组:异丙基,环戊基和-CH2-S-CH3;并且
(2)当R3是
R1选自由以下各项组成的组:H,F和CF3;并且
R2选自由以下各项组成的组:环戊基,环己基和环丙基;或者
或所述化合物的药物活性盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是
3.根据权利要求1或2所述的化合物,所述化合物选自由以下各项组成的组:
(S)-3-环戊基-2-(1-氧代-4-三氟甲基-1,3-二氢-异吲哚-2-基)-N-吡嗪-2-基-丙酰胺;
(S)-N-(5-溴-吡嗪-2-基)-3-环戊基-2-(1-氧代-4-三氟甲基-1,3-二氢-异吲哚-2-基)-丙酰胺;
(S)-3-环戊基-N-[5-((S)-1,2-二羟基-乙基)-吡嗪-2-基]-2-(1-氧代-4-三氟甲基-1,3-二氢-异吲哚-2-基)-丙酰胺;
(S)-N-[5-((S)-1,2-二羟基-乙基)-吡嗪-2-基]-4-甲硫基-2-(1-氧代-4-三氟甲基-1,3-二氢-异吲哚-2-基)-丁酰胺;
(S)-4-甲基-2-(1-氧代-4-三氟甲基-1,3-二氢-异吲哚-2-基)-戊酸吡嗪-2-基酰胺;
(S)-4-甲基-2-(1-氧代-4-三氟甲基-1,3-二氢-异吲哚-2-基)-戊酸[5-((S)-1,2-二羟基-乙基)-吡嗪-2-基]-酰胺;
及其药用盐。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是
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