[发明专利]γ分泌酶抑制剂的给药方法无效
| 申请号： | 201280021533.7 | 申请日： | 2012-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN103533942A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | J.F.博伊兰;S.M.米库尔斯基 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/55 | 分类号： | A61K31/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 分泌 抑制剂 药方 | ||
1.用于治疗癌症的下式化合物或其药用盐，
特征在于根据选自以下的方案给药所述化合物(A)：
(a)约120mg至约270mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药3天、停药4天，进行两周，在3周的周期内6个给药日；
(b)约80mg至约130mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药7天、停药14天，在3周的周期内7个给药日；
(c)约10mg至约270mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药1天，在3周的周期内11个给药日；
(d)约30mg至约1300mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药6天；在3周的周期内3个给药日；
(e)约10mg至约600mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药2天，然后给药1天、停药3天，在3周的周期内6个给药日；和
(f)约5mg至约400mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药5天、停药2天，在3周的周期内15个给药日。
2.根据权利要求1所使用的化合物(A)，特征在于所述化合物(A)被给药约120mg至约270mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药3天、停药4天，进行2周，在3周的周期内6个给药日。
3.根据权利要求1所使用的化合物(A)，特征在于所述化合物(A)被给药约80mg至约130mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药7天、停药14天，在3周的周期内7个给药日。
4.根据权利要求1所使用的化合物(A)，特征在于所述化合物(A)被给药约10mg至约270mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药1天，在3周的周期内11个给药日。
5.根据权利要求1所使用的化合物(A)，特征在于所述化合物(A)被给药约30mg至约1300mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药6天；在3周的周期内3个给药日。
6.根据权利要求1所使用的化合物(A)，特征在于所述化合物(A)被给药约10mg至约600mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药2天，然后给药1天、停药3天，在3周的周期内6个给药日。
7.根据权利要求1所使用的化合物(A)，特征在于所述化合物(A)被给药约5mg至约400mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药5天、停药2天，在3周的周期内15个给药日。
8.根据权利要求1-7中任一项所使用的化合物(A)，其中所述癌症为实体瘤。
9.下式化合物或其药用盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途：
特征在于是通过选自以下的剂量方案给药所述化合物(A)：
(a)约120mg至约270mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药3天、停药4天，进行两周，在3周的周期内6个给药日；
(b)约80mg至约130mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药7天、停药14天，在3周的周期内7个给药日；
(c)约10mg至约270mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药1天，在3周的周期内11个给药日；
(d)约30mg至约1300mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药6天；在3周的周期内3个给药日；
(e)约10mg至约600mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药1天、停药2天，然后给药1天、停药3天，在3周的周期内6个给药日；和
(f)约5mg至约400mg的式(A)化合物或其药用盐，每三周，给药5天、停药2天，在3周的周期内15个给药日。
10.权利要求9的用途，其中所述癌症为实体瘤。
11.基本如本申请所披露的新的方法、组合物和用途。
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