[发明专利]由杂环衍生物取代的抗真菌5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并-二氮杂卓类及6H-吡咯并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂卓类

权利要求书

1.一种具有化学式(I)的化合物

或其一种立体异构形式，其中

R¹是氢、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

R²是氢、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

R³和R⁴是氢；

或R³和R⁴一起形成一个键；

Het是选自以下的单环的或二环的杂环基

(d-1)和(d-2)在a、b或c位置以一个键附接至该分子的剩余位置；

(d-4)、(d-6)、(d-7)、(d-10)和(d-12)在a或b位置以一个键附接至该分子的剩余位置；

X¹是O、S或NH；

X²是O或S；

X³、X⁴和X⁵各自独立地是CH或N；其条件是X³、X⁴和X⁵的精确地两个是N，其他的是CH；

X⁶、X⁷、X⁸和X⁹各自独立地是CH或N；其条件是X⁶、X⁷、X⁸和X⁹的一个或两个是N，其他的是CH；

X¹⁰、X^¨、X¹²和X¹³各自独立地是CH或N；其条件是X¹⁰、X¹¹、X¹²和X¹³的最多一个是N，其他的是CH；

X¹⁴是CH或N；

X¹⁵是NH、O或S；

X¹⁶是CH或N；

X¹⁷是CH或N；

X¹⁸是NH、S或O；

X¹⁹是CH或N；

X²⁰是NH或S；

R⁵和R⁶一起形成二价基-R⁵-R⁶-，具有化学式：

-(CH₂)_m-O-(CH₂)_n-m-   (a)，

-(CH₂)_n-m-O-(CH₂)_m-   (b)，

-(CH₂)_s-           (c)，

或

-CH＝CH-CH＝CH-   (d)；

其中该二价基-R⁵-R⁶-可以，在可能的情况下，被一个或多个选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C_1-4烷基、羟基、C₁-₄烷氧基和氧代；

m代表0、1或2；

n代表2、3或4；

s代表3、4或5；

其中基团(d-1)-(d-11)可以被一个或多个取代基取代，这个或这些取代基各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：C_1-4烷氧基、卤素、C_1-4烷基羰基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基磺酰基、C_1-4烷基亚磺酰基、和可任选地被一个或多个卤素取代基取代的C_1-4烷基；

其条件是基团(d-1)-(d-11)在至附接的碳原子的α-位置没有被取代；

或其药学上可接受的加成盐或溶剂化物；

其条件是该化合物不是5，6-二氢-4-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1，2-a][1，4]苯并二氮杂卓.HCl。