[发明专利]氧杂螺[2.5]辛烷衍生物及类似物有效

专利信息
申请号: 201280022154.X 申请日: 2012-03-07
公开(公告)号: CN103534244B 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: J·E·瓦特;S·查菲 申请(专利权)人: 扎夫根股份有限公司
主分类号: C07D303/22 分类号: C07D303/22;A61K31/336;A61P3/04;C07D303/36;C07D303/32;C07D303/34;C07D491/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 唐伟杰
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氧杂螺 2.5 辛烷 衍生物 类似物
【权利要求书】:

1.一种由以下所示的化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体:

其中

R25是C1-12直链或支链饱和烷基,其任选地被选自由–COOH或–O-R26组成的组的取代基取代;

R26是C1-4烷基。

2.如权利要求1所述的化合物,由以下所示:

3.如权利要求1或2所述的化合物,由以下所示:

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R25是C8-12直链饱和烷基。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R25选自由C9直链饱和烷基或C10直链饱和烷基组成的组。

6.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R25是在末端上被–C(O)OH、-C(O)-O-Me或C(O)-Et取代的C7-10亚烷基。

7.化合物

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

8.一种药学上可接受的组合物,其包含如权利要求1-7中任一项所述的化合物和药学上可接受的赋形剂。

9.一种治疗和/或控制肥胖症的方法,其包括向有需要的患者施用有效量的如权利要求1-7中任一项所述的化合物。

10.如权利要求9所述的方法,其中所述患者是人。

11.如权利要求10所述的方法,其中在施用之前所述患者具有大于或等于约25kg/m2的体重指数。

12.如权利要求9-11中任一项所述的方法,其中在施用之后硫氧还蛋白1未明显存在于男性患者的睾丸中。

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