[发明专利]用于药物递送的聚合物纳米颗粒

权利要求书

1.一种纳米颗粒，所述纳米颗粒包含嵌段共聚物和任选的一种或多种活性剂，其中：

(i)所述嵌段共聚物包含嵌段A和D；

(ii)嵌段A由包含单体单元B和C的第一聚合物构成，其中B是碳原子总数≤30的脂肪族二羧酸并且C是二羟基或二氨基单体；

(iii)嵌段D由包含烃链的第二聚合物构成，所述烃链含有酯或醚键并且羟基数≥10。

2.根据权利要求1所述的纳米颗粒，其中A具有式–[(B-C)_n-B]–，其中n是至少1的数字且每个嵌段A的n被独立地选择。

3.根据权利要求1或2所述的纳米颗粒，其中C是包含4至10个碳原子的直链脂肪族二醇。

4.根据任一在前权利要求所述的纳米颗粒，其中C是1,8-辛二醇。

5.根据任一在前权利要求所述的纳米颗粒，其中B包含4至10个碳原子。

6.根据权利要求5所述的纳米颗粒，其中B包含5至10个碳原子。

7.根据任一在前权利要求所述的纳米颗粒，其中所述聚合物D选自由以下各项组成的组：聚乙二醇、聚酰胺型胺、多胺、多元醇及其组合。

8.根据任一在前权利要求所述的纳米颗粒，其中所述纳米颗粒结合了至少一种活性剂。

9.根据任一在前权利要求所述的纳米颗粒，其中所述至少一种活性剂具有的logP值为-1.0至+5.6。

10.根据任一在前权利要求所述的纳米颗粒，其中所述至少一种活性剂选自包含多西他赛和紫杉醇的组。

11.根据任一在前权利要求所述的纳米颗粒，其中所述纳米颗粒包含适用于将一种或多种表面改性剂共价连接至所述纳米颗粒的一种或多种偶联剂。

12.根据任一在前权利要求所述的纳米颗粒，其中所述纳米颗粒联合或结合了至少一种表面改性剂。

13.根据权利要求11所述的纳米颗粒，其中所述至少一种表面改性剂选自由以下各项组成的组：诊断剂、靶向剂、成像剂和治疗剂。

14.根据权利要求11或12的纳米颗粒，其中所述至少一种表面改性剂选自包含以下各项的组：巯基化聚合物、荧光基团、BBB信号肽和RGDS。

15.根据权利要求11、12或13所述的纳米颗粒，其中至少一种表面改性剂是包含SEQ ID#1、2、3或4的肽。

16.根据权利要求10、11、12、13或14所述的纳米颗粒，其中所述表面改性剂经由选自由以下各项组成的组的偶联剂被共价连接：

其中m是等于或大于1的数字；p是大于1的数字；q是大于1的数字；并且“聚合物P”是所述嵌段共聚物。

17.根据权利要求10至14中任一项所述的纳米颗粒，其中所述偶联剂是式(IV)的基团：

18.一种组合物，所述组合物包含任意在前权利要求所述的纳米颗粒和载体。

19.根据权利要求17所述的组合物，其是药物组合物，其中所述载体是药用稀释剂或赋形剂。

20.根据权利要求17或18所述的组合物，其中所述载体是极性液体。

21.根据权利要求17-19中任一项所述的组合物，其中所述载体是生物学流体。

22.一种用于制备权利要求1-16所述的纳米颗粒的方法，所述方法包括：

i)将所述嵌段共聚物和任选的所述活性剂溶解在扩散介质中以形成第一溶液；

ii)将所述第一溶液与分散介质混合，以形成包含所述嵌段共聚物和任选的所述活性剂的沉淀的纳米颗粒和包含所述扩散和分散介质的液相；和

iii)将所述纳米颗粒与所述液相分离，

其中所述扩散介质包含其中所述嵌段共聚物和任选的所述活性剂可溶的溶剂，其中所述分散介质包含其中所述嵌段共聚物和任选的所述活性剂不可溶的溶剂，并且其中所述扩散介质和所述分散介质是可混溶的。