[发明专利]治疗口干的口腔护理组合物

说明书

背景

口腔干燥指的是由缺乏唾液引起的口干，并且通常与一些形式的唾液腺功能障碍有关。

在口腔护理领域，因为唾液对牙齿提供保护作用并可从口腔稀释或洗去有害细菌和/或食物颗粒，口腔干燥是成问题的。未能保护牙齿或使有害细菌/食物颗粒聚集，可导致口腔异味(口臭)，或更为严重的是，导致口腔粘膜或牙周组织的感染。

虽然M₃受体激动剂为已知的，例如毛果芸香碱，但其用途由于与相伴药物的潜在相互作用和/或医疗状况而受到限制。因此，本领域仍然存在用于治疗口腔干燥(口干)的备选药物和组合物的需求。

概述

本发明的一些实施方案提供一种用于治疗口干的口腔护理组合物，所述组合物包含：包括寡糖或人参皂苷的口干组分，和聚合物，及口腔可接受的载体。在一些实施方案中，口干组分包括五加科(Arialaceae)、姜科(Zingiberaceae)、唇形科(Lamiaceae)、豆科(Fabaceae)、茄科(Solanaceae)、石榴科(Punicaceae)、菊科(Asteraceae)的提取物或其两者或更多者的组合。在一些实施方案中，本发明的组合物增加唾液分泌，减轻口干和口干的感觉，和/或保持或改善口腔卫生。本发明的一些实施方案提供一种用于增加唾液分泌，减轻口干和口干的感觉的方法，所述方法包括给予有此需要的受试者的口腔有效量的本文描述的口腔护理组合物。

本发明提供一种组合物，所述组合物包括以足以促进上述目标的量存在的来自五加科、姜科、唇形科、豆科、茄科、石榴科、菊科的提取物或其混合物，和用于提取物的口腔载体。菊科提取物的合适量为总组合物的0.6-1.5重量百分比。五加科、唇形科，豆科提取物的合适量为总组合物的0.15-0.75重量百分比。茄科提取物的合适量为总组合物的0.025-0.075重量百分比。石榴科提取物的合适量为总组合物的0.075-0.75重量百分比。姜科提取物的合适量为总组合物的0.001-0.025重量百分比。优选地，提取物以足以提供延长的时间例如一分钟或更长时间的上述益处的量存在。

不考虑组合物的具体形式，组合物包括作为活性组分的五加科、姜科、唇形科、豆科、茄科、石榴科、菊科植物的提取物或其混合物，和适合于口腔使用的用于提取物的载体。当服用或口服给药时，组合物促进唾液分泌增多并改善口腔卫生，和/或多种合乎需要的感觉。它们可提高和加强在商业产品中使用的其它矫味剂。

测试潜在的M₃毒蕈碱胆碱能受体激动剂的有效性的一种方法是利用用于测量人M₃受体的激动剂活性的钙动员检测，激动剂活性为测定唾液形成并从而治疗口腔干燥的可能性的一种手段。

如本文使用的那样，口腔卫生指的是在唾液分泌、新鲜的呼吸、牙齿状况、牙龈状况、口腔粘膜状况、口腔生物膜状况、口腔细菌或口腔菌斑状况，和/或类似状况，以及本文描述的其它特殊状况方面为可接受的或健康良好的。进一步地，如本文使用的那样，促进指的是保持可接受的或良好的口腔卫生状况，或改善状况以致导致可接受的或良好的卫生结果。组合物可以口服剂型提供，比如粉剂、凝胶剂、糊剂、片剂、胶囊剂、口香糖、锭剂、薄荷糖、糖果、其它糖果材料、气溶胶或喷雾剂、流体、冲洗剂或漱口水、洁齿剂比如牙粉、牙凝胶，牙膏和提取物浸渍的牙线等。特别优先的组合物为具有固体外表面和液体中心的口香糖，其中固体外表面和液体中心两者含有有效量的提取物组合物。该组合物的一个特别优点是液体中心将提取物迅速传递至口腔，因此开始唾液分泌，而固体凝胶将另外的提取物经延长的时间传递至口腔，一种提供特别有效治疗的组合。

使用标准手段或方法，比如通过使植物材料与适当的溶剂接触制备植物酊剂，或通过任何其它常规的手段或方法，例如通过CO₂萃取，冷冻干燥，喷雾干燥等，可制备五加科、姜科、唇形科、豆科、茄科、石榴科、菊科的提取物或其混合物。