[发明专利]新型六氢环戊二烯并吡咯酮,六氢吡咯并吡咯酮,八氢吡咯并吡啶酮和八氢吡啶酮化合物有效
申请号: | 201280023662.X | 申请日: | 2012-05-14 |
公开(公告)号: | CN103562180A | 公开(公告)日: | 2014-02-05 |
发明(设计)人: | 奥理莉亚·康特;丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特;马蒂亚斯·内特科文;坦贾·舒尔兹-加施 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D209/52 | 分类号: | C07D209/52;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/407;A61K31/403;A61P3/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 六氢环戊二烯 吡咯 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
R1是烷基,卤代烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基,羟基烷基,苯基,取代的苯基,苯基烷基,取代的苯基烷基,苯氧基烷基,取代的苯氧基烷基,杂芳基,取代的杂芳基,杂芳基烷基或取代的杂芳基烷基,其中取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的苯氧基烷基,取代的杂芳基和取代的杂芳基烷基被独立地选自烷基,环烷基,环烷基烷基,卤素,卤代烷基,羟基,羟基烷基,烷氧基,烷氧基烷基,卤代烷氧基,羟基卤代烷基和烷氧基卤代烷基中的一至三个取代基取代;
R2是苯基,取代的苯基,杂芳基或取代的杂芳基,其中取代的苯基和取代的杂芳基被独立地选自烷基,环烷基,环烷基烷基,卤素,卤代烷基,羟基,羟基烷基,烷氧基,烷氧基烷基,卤代烷氧基,羟基卤代烷基和烷氧基卤代烷基中的一至三个取代基取代;
R3是氢,羟基或烷氧基,其中在R3是羟基或烷氧基的情况下,则E是-C(R5R6)-;
R4是氢,烷基或环烷基;
R5是氢,烷基或环烷基;
R6是氢,烷基或环烷基;
n是1或2;
A是-N或-CR3;
E是键或-C(R5R6)-;
G是-O-,-NR4-,-CH(OH)-,-C(O)-,-C(O)O-,-C(O)NR4-,-S(O)2-,-S(O)2NR4-或键;
其中在E和G均为键的情况下,则R1直接与A连接,
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基,羟基烷基,苯基,取代的苯基,苯基烷基,取代的苯基烷基,苯氧基烷基,取代的苯氧基烷基,吡啶基,取代的吡啶基,吡啶基烷基或取代的吡啶基烷基,其中取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的苯氧基烷基,取代的吡啶基和取代的吡啶基烷基被独立地选自烷基,环烷基,环烷基烷基,卤素,卤代烷基,羟基,羟基烷基,烷氧基,烷氧基烷基,卤代烷氧基,羟基卤代烷基和烷氧基卤代烷基中的一至三个取代基取代。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是烷基,卤代烷氧基烷基,苯基,取代的苯基,苯基烷基,取代的苯基烷基或取代的吡啶基,其中取代的苯基,取代的苯基烷基和取代的吡啶基被独立地选自烷基,卤素,卤代烷基,羟基和卤代烷氧基中的一至三个取代基取代。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1是烷基,取代的苯基或苯基烷基,其中取代的苯基被独立地选自卤素和卤代烷氧基中的一至三个取代基取代。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R1是烷基。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R1是苯基烷基。
7.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R1是被独立地选自卤素和卤代烷氧基中的一至三个取代基取代的苯基。
8.根据权利要求1至4或7中任一项所述的化合物,其中R1是被一或两个卤素取代的苯基。
9.根据权利要求1至4,7或8中任一项所述的化合物,其中R1是2-氯苯基或2,4-二氯苯基。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中R2是被选自烷基和卤代烷氧基中的一个取代基取代的苯基。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物,其中R2是被一个卤代烷氧基取代的苯基。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物,其中R2是4-三氟甲氧基苯基。
13.根据权利要求1或12中任一项所述的化合物,其中A是-N。
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