[发明专利]油性凝胶状组合物无效

专利信息
申请号: 201280024620.8 申请日: 2012-05-16
公开(公告)号: CN103547251A 公开(公告)日: 2014-01-29
发明(设计)人: 坂西裕一;桥崎要;斋藤好广;田口博之 申请(专利权)人: 株式会社大赛璐;学校法人日本大学
主分类号: A61K8/55 分类号: A61K8/55;A61K8/31;A61K8/37;A61Q19/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张平元;张永新
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 油性 凝胶 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及凝胶形成剂及含有该凝胶形成剂和油相成分的油性凝胶状组合物。

背景技术

将动植物油类、矿物油类、烃类、脂肪酸酯类等各种油相成分增稠或形成凝胶而固化的凝胶形成剂,在化妆品、药品、食品、涂料、油墨、润滑油等各种领域中被广泛使用。作为对凝胶形成剂的一般所要求的性能,可以列举通过少量的添加,可将作为目标的油相成分形成凝胶,得到的凝胶可长期稳定地保存等。另外,根据用途,还要求对人体及环境的安全性高、生成具有触变性的凝胶,得到的凝胶的触感好等。

作为现有的凝胶形成剂,已知有:低分子凝胶形成剂(1,2,3,4-二亚苄基-D-山梨糖醇、12-羟基硬脂酸、氨基酸衍生物等)、高分子凝胶形成剂(聚丙烯酸衍生物、糊精衍生物等)等。低分子凝胶形成剂通过在油相成分中进行自聚集,形成巨大的网状结构,使油相成分非流动化而形成凝胶,另一方面,高分子凝胶形成剂通过其自身形成复杂的络合网状结构,可以引起油相成分的凝胶形成。

另外,也有少数报道通过反向蠕虫状胶束将油相成分形成凝胶(非专利文献1-6)。所谓的反向蠕虫状胶束为表面活性剂形成的自聚体的一种,已知在油相成分中形成网状结构,从而引起凝胶形成。反向蠕虫状胶束在内部具有亲水环境,因此,可以内包水溶性药物及酶等,具有上述凝胶形成剂所不具备的优点。

作为形成该反向蠕虫状胶束的代表性体系,报道有:卵磷脂/水/各种油相成分的3成分混合体系(非专利文献1)。另外,水的替代物质报道有:乙二醇、甲酰胺、甘油、胆汁酸盐(非专利文献3)、尿素(非专利文献4)、蔗糖脂肪酸酯(非专利文献5)、D-核糖及D-脱氧核糖(非专利文献6)。通常,卵磷脂在油相成分中形成反球状胶束或反椭圆状胶束,但在其中添加少量水等时,其与卵磷脂的磷酸基进行氢键键合,分子聚集体的界面曲率减少,认为因此引起反向蠕虫状胶束的生长。

另外,作为上述以外的将油相成分形成凝胶的方法,报道有:通过乳化将油相成分形成凝胶(专利文献1)。即,把卵磷脂、蔗糖脂肪酸酯等表面活性剂中的1种或2种以上加以组合,并向其中加入高级醇、甘油、油相成分而形成的凝胶状乳胶。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开平5-4911号公报

非专利文献

非专利文献1:P.L.Luisi et al.,Colloid&Polymer Science,vol.268,p.356(1990)

非专利文献2:Yu.A.Shchipunov,Colloids and Surfaces A,vol.183-185,p.541(2001)

非专利文献3:S.H.Tung et al.Journal of the American Chemical Society,vol.128,p.5751(2006)

非专利文献4:K.Hashizaki et al.,Colloid&Polymer Science,vol.287,p.927(2009)

非专利文献5:K.Hashizaki et al.,Colloid&Polymer Science,vol.287,p.1099(2009)

非专利文献6:K.Hashizaki et al.,Chemistry Letters,vol.38,p.1036(2009)

发明内容

发明要解决的问题

上述作为低分子凝胶形成剂的1,2,3,4-二亚苄基-D-山梨糖醇为可以将各种油相成分形成凝胶的优异的化合物,但是,在分解、生成苯甲醛这一点上存在安全性问题,未能实用化。对于12-羟基硬脂酸,其作为废弃植物油的凝胶形成剂而市售,但是触变性不足。另外,氨基酸衍生物这种凝胶形成剂在油相成分中难溶,因此必须在高温下进行加热及长时间搅拌等繁杂的操作使其溶解。而且,这样的操作在担心招致配合在凝胶中的其它成分的品质发生变化这一点上存在问题。另外,高分子凝胶形成剂的糊精衍生物,在形成凝胶时,需要高浓度的添加,会产生高分子特有的“发粘感”,使用感不好。聚丙烯酸衍生物可通过少量添加,显示形成良好的增稠凝胶,但是,在皮肤上使用时,会产生高分子特有的“发粘感”,使用感不好。

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