[发明专利]稳定化的包含核-壳微囊的局部制剂在审

专利信息
申请号: 201280024937.1 申请日: 2012-06-28
公开(公告)号: CN103732217A 公开(公告)日: 2014-04-16
发明(设计)人: 奥弗·托莱达诺;哈伊姆·巴尔-西曼托夫 申请(专利权)人: 索尔-格尔科技有限公司
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K31/07;A61K31/327;A61K31/695
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 庞东成;龚泽亮
地址: 以色列耐*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 稳定 包含 壳微囊 局部 制剂
【权利要求书】:

1.用于局部施用的组合物,包含:

多个第一核-壳微囊,其包括包含过氧化苯甲酰的第一核和包含第一无机聚合物的第一壳;和

多个第二核-壳微囊,其包括包含类视黄醇的第二核和包含第二无机聚合物的第二壳;

其中所述组合物为包含聚氧乙烯硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯的水包油乳液,其中所述聚氧乙烯硬脂酸酯与所述硬脂酸甘油酯之比在0.1:10-10:0.1的范围内。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述聚氧乙烯硬脂酸酯选自聚氧乙烯-8硬脂酸酯、聚氧乙烯-20硬脂酸酯、聚氧乙烯-40硬脂酸酯、和聚氧乙烯-100硬脂酸酯。

3.根据权利要求1所述的组合物,其中所述硬脂酸甘油酯选自单硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯及其混合物。

4.根据权利要求1所述的组合物,其中所述聚氧乙烯硬脂酸酯在所述组合物中的量在约0.1%重量/重量至约30%重量/重量的范围内。

5.根据权利要求1所述的组合物,其中所述硬脂酸甘油酯在所述组合物中的量在约0.1%重量/重量至约30%重量/重量的范围内。

6.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物进一步包含至少一种脂肪醇。

7.根据权利要求6所述的组合物,其中所述至少一种脂肪醇选自辛醇、2-乙基己醇、壬醇、癸醇、十一烷醇、十二烷醇、十三烷醇、十四烷醇、十五烷醇、十六烷醇、棕榈油酰基醇、十七烷醇、十六醇十八醇混合物、硬脂醇、异硬脂醇、反油醇、油醇、亚油醇、反亚麻油醇、蓖麻油醇、十九烷醇、花生醇、二十一烷醇、山嵛醇、瓢儿菜醇、二十四烷醇、二十六烷醇、褐煤醇、二十八烷醇、蜂花醇、三十一烷醇、三十四烷醇、鲸蜡硬脂醇及其混合物。

8.根据权利要求7所述的组合物,其中所述至少一种脂肪醇在所述组合物中的量在约0.2%重量/重量至约50%重量/重量的范围内。

9.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物进一步包含聚丙烯酸均聚物或共聚物。

10.根据权利要求1所述的组合物,其中所述水包油乳液中的所述油选自石蜡油、肉豆蔻酸异丙酯、辛酸/癸酸甘油三酯、角鲨烷、角鲨烯、杏仁油、蓖麻油、橄榄油、霍霍巴油、葵花油、大豆油、葡萄籽油、二甲硅油、环甲硅油及其混合物。

11.根据权利要求10所述的组合物,其中所述油以在约0.05%重量/重量至约50%重量/重量范围内的量存在于所述组合物中。

12.根据权利要求1所述的组合物,其中在所述水包油乳液中的所述水进一步包含至少一种水溶性湿润剂。

13.根据权利要求12所述的组合物,其中所述至少一种水溶性湿润剂选自丙二醇、甘油、和聚乙二醇-X,其中X在200-10,000的范围内。

14.用于局部施用的组合物,包含:

多个第一核-壳微囊,其包括包含过氧化苯甲酰的第一核和包含第一无机聚合物的第一壳;和

多个第二核-壳微囊,其包括包含类视黄醇的第二核和包含第二无机聚合物的第二壳;

其中所述组合物为包含至少一种非离子型聚合物分散剂和至少一种增稠剂的凝胶形式。

15.根据权利要求14所述的组合物,其中所述至少一种非离子型聚合物分散剂选自聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯基吡咯烷酮-共-醋酸乙烯酯、聚酰胺、聚氨酯、聚脲及其混合物。

16.根据权利要求14所述的组合物,其中所述至少一种增稠剂选自羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)、羟甲基纤维素(HMC)、聚丙烯酸均聚物、聚丙烯酸共聚物、脂肪醇、二氧化硅及其衍生物、黄原胶、阿拉伯树胶、聚乙烯醇、硅酸镁铝、合成粘土、粘土、及其混合物。

17.根据权利要求14所述的组合物,其中所述至少一种增稠剂为非离子型试剂。

18.根据权利要求14所述的组合物,其中所述至少一种增稠剂为离子型试剂。

19.根据权利要求14所述的组合物,其中所述至少一种增稠剂以在约0.01%重量/重量至约10%重量/重量范围内的量存在于所述组合物中。

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