[发明专利]作为磷酸二酯酶抑制剂的1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物

权利要求书

1.通式(I)化合物

其中：

R₁选自：

-H；

-(C₃-C₇)环烷基羰基；

-(C₁-C₆)烷基，任选由选自下述的一个或多个取代基取代：(C₃-C₇)环烷基或(C₅-C₇)环烯基；

-(C₁-C₆)卤代烷基；

-(C₃-C₇)环烷基；

-(C₅-C₇)环烯基；

-(C₂-C₆)烯基；和

-(C₂-C₆)炔基；

R₂选自：

-H；

-(C₃-C₇)环烷基羰基；

-(C₁-C₆)烷基，任选由选自下述的一个或多个取代基取代：(C₃-C₇)环烷基或(C₅-C₇)环烯基；

-(C₁-C₆)卤代烷基；

-(C₃-C₇)环烷基；

-(C₅-C₇)环烯基；

-(C₂-C₆)烯基；和

-(C₂-C₆)炔基；

或者，在R₁₉不是氢的情况下，R₂与R₁₉一起形成如下定义的式(x)基团；

或者R₁和R₂与互相连接的原子一起形成式(q)的2,2-二氟-1,3-二氧杂环戊烷环，其稠合至携带基团-OR₁和-OR₂的苯基部分，其中星号指出与所述苯基环共享的碳原子：

R₁₉是氢，或者，如果不是氢，其与R₂一起形成式(x)基团，其中用(1)和(2)标记的键指出基团(x)分别与携带基团R₁₉和R₂的原子的连接点

从而R₂和R₁₉与互相连接的原子一起形成式(w)的环，其稠合至携带基团-OR₂和R₁₉的苯基环，其中星号指出与所述苯基环共享的碳原子：

R₃是独立地选自H，CN，NO₂，CF₃和卤素原子的一个或多个取代基；

Z是基团-(CH₂)_n-，其中n是0或1；

A是饱和且单环的(C₃-C₇)亚杂环烷基基团；

K选自：

--(CH₂)_mC(O)R₄，其中m可以是0或1；

--C(O)(CH₂)_jR₄，其中j可以是1或2；

--SO₂(CH₂)_pR₄，其中p可以是0，1或2；

--(CH₂)_ySO₂R₄，其中y可以是1或2；

--(CH₂)_zR₄，其中z可以是1或2；和

--C(O)(CH₂)₂SO₂R₄；

R₄是单环或双环环系，其可以是饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的，比如芳基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₇)杂环烷基或杂芳基，所述环任选由一个或多个基团R₅取代，其可以是相同或不同的且独立地选自：

-(C₁-C₆)烷基，任选由一个或多个独立选自下述的基团取代：(C₃-C₇)环烷基，-OH和基团-NR₁₈C(O)(C₁-C₄)烷基，其中R₁₈是氢或(C₁-C₄)烷基；

-(C₃-C₇)杂环烷基；

-5,6-元杂芳基，其任选由一个或两个基团(C₁-C₄)烷基取代；

-(C₁-C₆)卤代烷基；

-(C₃-C₇)杂环烷基(C₁-C₄)烷基；

-基团-OR₆，其中R₆选自

-H：

-(C₁-C₆)卤代烷基；

-基团-SO₂R₇，其中R₇是(C₁-C₄)烷基；

-基团-C(O)R₇，其中R₇是(C₁-C₄)烷基；

-(C₁-C₁₀)烷基，任选由一个或多个(C₃-C₇)环烷基或由如下定义的基团-NR₈R₉取代；和

-(C₃-C₇)环烷基；

-基团-SR₂₀，其中R₂₀选自

-H：

-(C₁-C₆)卤代烷基；

-基团-C(O)R₇，其中R₇是(C₁-C₄)烷基；

-(C₁-C₁₀)烷基，任选由一个或多个(C₃-C₇)环烷基或由基团-NR₈R₉取代；和

-(C₃-C₇)环烷基；

-卤素原子；

-CN；

-NO₂；

-NR₈R₉，其中R₈和R₉是不同或相同的，并且独立地选自：

-H；

-(C₁-C₄)亚烷基-NR₁₃R₁₄，其中R₁₃和R₁₄是不同或相同的并且独立地选自：H和(C₁-C₆)烷基，其任选用(C₃-C₇)环烷基或(C₃-C₇)杂环烷基取代；或它们与其所连接的氮原子一起形成饱和的或部分饱和的(C₃-C₇)杂环；

-(C₁-C₆)烷基，任选用(C₃-C₇)环烷基，(C₃-C₇)杂环烷基，基团-OH或(C₁-C₆)烷氧基取代；

-基团-SO₂R₁₅，其中R₁₅选自：(C₁-C₄)烷基，任选由(C₃-C₇)环烷基或(C₃-C₇)杂环烷基取代；(C₃-C₇)杂环烷基；和苯基，任选由一个或多个(C₁-C₆)烷基，卤素或基团-OH取代；

-基团-C(O)R₁₆，其中R₁₆选自：(C₁-C₆)烷基，任选由(C₃-C₇)环烷基或(C₃-C₇)杂环烷基取代；(C₃-C₇)杂环烷基；苯基，任选由一个或多个(C₁-C₆)烷基，卤素或-OH取代；和基团-NH₂；

-基团-C(O)OR₁₇，其中R₁₇选自：(C₁-C₆)烷基，任选由(C₃-C₇)环烷基或(C₃-C₇)杂环烷基取代；(C₃-C₇)杂环烷基；苯基，任选由一个或多个(C₁-C₆)烷基，卤素或-OH取代；和基团-NH₂；

或它们与其所连接的氮原子一起形成饱和的或部分饱和的杂环，其任选由一个或多个(C₁-C₆)烷基或氧代基团取代；

-如上定义的(C₁-C₄)亚烷基-NR₈R₉；

-COR₁₀，其中R₁₀是苯基或(C₁-C₆)烷基；

-氧代；

--SO₂R₁₁，其中R₁₁是(C₁-C₄)烷基，OH或NR₈R₉，其中R₈和R₉如前文所定义；

--COOR₁₂，其中R₁₂是H，(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)亚烷基-NR₈R₉，其中R₈和R₉如前文所定义；和

--CONR₈R₉，其中R₈和R₉如前文所定义；

其中，如果出现在多于一个基团中，基团R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃，R₁₄，R₁₅，R₁₆，R₁₇，R₁₈，R₁₉和R₂₀在每次出现时可以具有相同或不同的含义；

其吡啶环上的N-氧化物衍生物，或药学上可接受的盐，或溶剂化物。