[发明专利]苄胺衍生物无效
申请号: | 201280025855.9 | 申请日: | 2012-05-23 |
公开(公告)号: | CN103619805A | 公开(公告)日: | 2014-03-05 |
发明(设计)人: | 辻大辅;伊藤孝司;大高章;重永章;安倍正博;日浅雅博 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人德岛大学 |
主分类号: | C07C233/31 | 分类号: | C07C233/31;A61K31/165;A61P35/02;C07C237/42 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 蒋亭 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.一种苄胺衍生物或其药学上允许的盐,其特征在于,其以下述式(I)来表示,
式中,
X表示羰基、氧基羰基、亚砜基或磺酰基;
Y表示羰基或-CH(OR5)-;
R1表示氢原子、C1-6烷基或苄基;
R2表示C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或可以具有取代基α的苯基;
R3表示可以具有取代基β的C1-6烷基;
R4表示氢原子、氨基、羟基氨基、C1-6烷氧基氨基、羧基或(C1-6烷氧基)羰基;
R5表示氢原子、C1-7烷酰基或三(C1-6烷基)甲硅烷基;
取代基α表示选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素原子、氰基和硝基中的1种以上的基团;
取代基β表示选自卤素原子、羟基、C1-6烷氧基和苄基氧基中的1种以上的基团;
n表示1以上且5以下的整数。
2.根据权利要求1所述的苄胺衍生物,其中,R1为C1-6烷基。
3.根据权利要求1或2所述的苄胺衍生物,其中,n为2以上。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的苄胺衍生物,其中,X为羰基。
5.根据权利要求1~4中任一项所述的苄胺衍生物,其中,R2为C2-6烯基。
6.根据权利要求1~5中任一项所述的苄胺衍生物,其中,R3为苄基氧基甲基。
7.根据权利要求1~6中任一项所述的苄胺衍生物,其中,Y为羰基且R4为氢原子。
8.一种药品,其包含权利要求1~7中任一项所述的苄胺衍生物或其药学上允许的盐。
9.一种血癌治疗药,其包含权利要求1~7中任一项所述的苄胺衍生物或其药学上允许的盐。
10.下述式(I)所示的苄胺衍生物或其药学上允许的盐,其用于血癌的治疗,
式中,
X表示羰基、氧基羰基、亚砜基或磺酰基;
Y表示羰基或-CH(OR5)-;
R1表示氢原子、C1-6烷基或苄基;
R2表示C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或可以具有取代基α的苯基;
R3表示可以具有取代基β的C1-6烷基;
R4表示氢原子、氨基、羟基氨基、C1-6烷氧基氨基、羧基或(C1-6烷氧基)羰基;
R5表示氢原子、C1-7烷酰基或三(C1-6烷基)甲硅烷基;
取代基α表示选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素原子、氰基和硝基中的1种以上的基团;
取代基β表示选自卤素原子、羟基、C1-6烷氧基和苄基氧基中的1种以上的基团;
n表示1以上且5以下的整数。
11.一种用于治疗血癌的方法,其特征在于,其包括施用下述式(I)所示的苄胺衍生物或其药学上允许的盐的工序,
式中,
X表示羰基、氧基羰基、亚砜基或磺酰基;
Y表示羰基或-CH(OR5)-;
R1表示氢原子、C1-6烷基或苄基;
R2表示C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或可以具有取代基α的苯基;
R3表示可以具有取代基β的C1-6烷基;
R4表示氢原子、氨基、羟基氨基、C1-6烷氧基氨基、羧基或(C1-6烷氧基)羰基;
R5表示氢原子、C1-7烷酰基或三(C1-6烷基)甲硅烷基;
取代基α表示选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素原子、氰基和硝基中的1种以上的基团;
取代基β表示选自卤素原子、羟基、C1-6烷氧基和苄基氧基中的1种以上的基团;
n表示1以上且5以下的整数。
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