[发明专利]苄胺衍生物无效

专利信息
申请号: 201280025855.9 申请日: 2012-05-23
公开(公告)号: CN103619805A 公开(公告)日: 2014-03-05
发明(设计)人: 辻大辅;伊藤孝司;大高章;重永章;安倍正博;日浅雅博 申请(专利权)人: 国立大学法人德岛大学
主分类号: C07C233/31 分类号: C07C233/31;A61K31/165;A61P35/02;C07C237/42
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 蒋亭
地址: 日本国*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1.一种苄胺衍生物或其药学上允许的盐,其特征在于,其以下述式(I)来表示,

式中,

X表示羰基、氧基羰基、亚砜基或磺酰基;

Y表示羰基或-CH(OR5)-;

R1表示氢原子、C1-6烷基或苄基;

R2表示C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或可以具有取代基α的苯基;

R3表示可以具有取代基β的C1-6烷基;

R4表示氢原子、氨基、羟基氨基、C1-6烷氧基氨基、羧基或(C1-6烷氧基)羰基;

R5表示氢原子、C1-7烷酰基或三(C1-6烷基)甲硅烷基;

取代基α表示选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素原子、氰基和硝基中的1种以上的基团;

取代基β表示选自卤素原子、羟基、C1-6烷氧基和苄基氧基中的1种以上的基团;

n表示1以上且5以下的整数。

2.根据权利要求1所述的苄胺衍生物,其中,R1为C1-6烷基。

3.根据权利要求1或2所述的苄胺衍生物,其中,n为2以上。

4.根据权利要求1~3中任一项所述的苄胺衍生物,其中,X为羰基。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的苄胺衍生物,其中,R2为C2-6烯基。

6.根据权利要求1~5中任一项所述的苄胺衍生物,其中,R3为苄基氧基甲基。

7.根据权利要求1~6中任一项所述的苄胺衍生物,其中,Y为羰基且R4为氢原子。

8.一种药品,其包含权利要求1~7中任一项所述的苄胺衍生物或其药学上允许的盐。

9.一种血癌治疗药,其包含权利要求1~7中任一项所述的苄胺衍生物或其药学上允许的盐。

10.下述式(I)所示的苄胺衍生物或其药学上允许的盐,其用于血癌的治疗,

式中,

X表示羰基、氧基羰基、亚砜基或磺酰基;

Y表示羰基或-CH(OR5)-;

R1表示氢原子、C1-6烷基或苄基;

R2表示C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或可以具有取代基α的苯基;

R3表示可以具有取代基β的C1-6烷基;

R4表示氢原子、氨基、羟基氨基、C1-6烷氧基氨基、羧基或(C1-6烷氧基)羰基;

R5表示氢原子、C1-7烷酰基或三(C1-6烷基)甲硅烷基;

取代基α表示选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素原子、氰基和硝基中的1种以上的基团;

取代基β表示选自卤素原子、羟基、C1-6烷氧基和苄基氧基中的1种以上的基团;

n表示1以上且5以下的整数。

11.一种用于治疗血癌的方法,其特征在于,其包括施用下述式(I)所示的苄胺衍生物或其药学上允许的盐的工序,

式中,

X表示羰基、氧基羰基、亚砜基或磺酰基;

Y表示羰基或-CH(OR5)-;

R1表示氢原子、C1-6烷基或苄基;

R2表示C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或可以具有取代基α的苯基;

R3表示可以具有取代基β的C1-6烷基;

R4表示氢原子、氨基、羟基氨基、C1-6烷氧基氨基、羧基或(C1-6烷氧基)羰基;

R5表示氢原子、C1-7烷酰基或三(C1-6烷基)甲硅烷基;

取代基α表示选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素原子、氰基和硝基中的1种以上的基团;

取代基β表示选自卤素原子、羟基、C1-6烷氧基和苄基氧基中的1种以上的基团;

n表示1以上且5以下的整数。

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