[发明专利]表没食子儿茶素没食子酸酯作为抗丙型肝炎病毒感染的抗病毒试剂的应用无效
申请号: | 201280026189.0 | 申请日: | 2012-03-28 |
公开(公告)号: | CN103826626A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | K·塞龙;让·杜布伊森;Y·鲁伊勒;C·维卓斯基 | 申请(专利权)人: | 国家科学研究中心;里尔巴斯德研究所 |
主分类号: | A61K31/353 | 分类号: | A61K31/353;A61P31/14 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 张颖玲;孟桂超 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 表没食 子儿 茶素 没食子酸酯 作为 抗丙型 肝炎 病毒感染 抗病毒 试剂 应用 | ||
1.一种在治疗和/或预防由丙型肝炎病毒(HCV)所引起的感染中用作抗病毒试剂的具有式(I)的化合物,或它的一种制药上可接受的盐或酯,
其中:
当a是单键时,X是O;或者,当a是双键时,X是O+,
R1和R2彼此独立地是氢原子、羟基或甲氧基,
R3、R5和R7彼此独立地是氢原子、OH基、O-糖基、(C1~C18)烷氧基或具有式(II)的基团:
R4和R6彼此独立地是氢原子或OH基;
当a是单键时,R4’是氢原子,或R4’与R4及它们所连接的碳原子一起是C=O基;或者,当a是双键时,R4’不存在,
a和b相同或不同,且是单键或双键,
前提是R3、R5和R7基团中的至少一个基团是具有式(II)的基团,和/或R1和R2均是OH基,
所述具有式(I)的化合物为纯的立体异构体的形式,或为对映异构体和/或非对映异构体的混合物的形式,该混合物包括外消旋混合物。
2.根据权利要求1所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,所述化合物是用于抑制宿主细胞被HCV感染和/或抑制HCV从被感染的宿主细胞向另一宿主细胞播散的抗病毒试剂。
3.根据权利要求2所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,所述化合物是用于抑制丙型肝炎病毒进入宿主细胞的抗病毒试剂。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,所述化合物是用于抑制丙型肝炎病毒或被丙型肝炎病毒感染的宿主细胞粘附至未被感染的宿主细胞的膜的抗病毒试剂。
5.根据权利要求2~4中任一项所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,所述宿主细胞是肝细胞。
6.根据权利要求1~5中任一项所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,所述化合物是用于抑制HCV的表面糖蛋白与宿主细胞中的至少一种靶蛋白相互作用的抗病毒试剂。
7.根据权利要求6所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,所述化合物是用于抑制HCV的糖蛋白E1和/或E2与宿主细胞的至少一种靶蛋白相互作用的抗病毒试剂。
8.根据权利要求1~7中任一项所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,所述被丙型肝炎病毒感染的治疗和/或预防旨在用于如下的患者,该患者对通过免疫调制试剂和/或病毒代谢的抑制剂进行的HCV感染的治疗有抗性或不能耐受。
9.根据权利要求1~8中任一项所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,根据本发明的化合物是具有式(III)的化合物,或它的一种制药上可接受的盐或酯:
其中:
R1和R2彼此独立地是氢原子、羟基或甲氧基,
R3、R5和R7彼此独立地是氢原子、OH基、O-糖基、(C1~C18)烷氧基或具有式(II)的基团
R6是氢原子或OH基,且
R3、R5或R7基团中的至少一个基团是具有式(II)的基团,或R1和R2均是OH基。
10.根据权利要求1~8中任一项所述的用于它的用途的化合物,其特征在于,根据本发明的化合物是具有式(IV)的化合物,或它的一种制药上可接受的盐或酯:
其中:
R1和R2彼此独立地是氢原子、羟基或甲氧基,
R3是OH基、O-糖基、(C1~C18)烷氧基或具有式(II)的基团
R5和R7彼此独立地是氢原子、OH基、O-糖基、(C1~C18)烷氧基或具有式(II)的基团,
R6是氢原子或OH基,且
R3、R5或R7基团中的至少一个基团是具有式(II)的基团,或R1和R2均是OH基。
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