[发明专利]用于阴道给药的快速溶解片剂组合物

权利要求书

1.一种用于阴道给药的快速溶解微粒形式的药物组合物，包含：

(a)一个治疗有效量的阴道活性药物；

(b)一种具有充当粘合剂连同生物粘附材料的双重属性的聚合物赋形剂；

(c)一种糖醇、糖或其混合物；和

(d)一种崩解剂；

其中所述药物组合物在插入患者或受试者的阴道腔时快速崩解，形成含有药物的粘性悬浮液，快速、广泛地扩散，涂敷阴道粘膜。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述的治疗有效药物选自下组，该组由以下各项组成：抗真菌剂，抗细菌剂，抗微生物剂，抗病毒剂，抗感染剂，杀精剂，类固醇，激素，镇痛剂（包括非甾体抗炎药），心血管剂，钙通道阻断剂，β阻断剂，抗心律失常药物，抗高血压药物，利尿剂，一般、冠状、周围和大脑血管扩张剂，抗偏头痛剂，勃起功能障碍剂，中枢神经系统兴奋剂，镇静剂，催眠药，免疫抑制剂，肌肉弛缓剂，展现显著首过效应的口服活性药物，β-肾上腺素激动剂，镇静剂，抗氧化剂，维生素，抗滴虫剂，抗原虫剂，抗支原体剂，抗逆转录病毒剂，核苷类似物，逆转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂，避孕剂，磺胺类药物，磺酰胺，砜，肽，蛋白，生长激素，和促黄体激素释放激素，或其混合物或组合。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述治疗有效药物是逆转录酶抑制剂、核苷或核苷酸逆转录酶抑制剂、非核苷酸逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂（阿立他滨（apricitabine）、恩替卡韦、恩曲他滨、泰诺福韦、阿巴卡韦（abacavir）、阿德福韦、奈韦拉平、地拉韦啶、依法韦仑、UC-781、MKC-442、喹喔啉HBY097、DMP266、茚地那韦、安普那韦、达芦那韦、洛替那韦（lotinavir）、奈非那韦、利托那韦、塞奎那韦（sequinavir）、阿扎那韦、替拉那韦（tipranavir）、埃替拉韦（elvitegravir）、和MK-2048、或其药学上可接受的盐、前药、或其混合物或组合。

4.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述治疗有效药物是一种选自下组的抗真菌剂，该组由以下各项组成：布康唑制酶菌素（butoconazolenystatin）、奥昔康唑、氟康唑、泊沙康唑、克霉唑、和酮康唑、或其药学上可接受的盐、或其混合物或组合。

5.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述治疗有效药物是一种选自下组的抗细菌剂，该组由以下各项组成：克林霉素、磺酰胺、红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、脱氧土霉素、甲硝唑、大环内酯类抗生素、喹诺酮类、头孢菌素、头孢西丁、和头孢曲松、或其混合物或组合。

6.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述治疗有效药物是一种选自下组的抗病毒剂，该组由以下各项组成：喷昔洛韦、阿昔洛韦、更昔洛韦（genciclovir）、和伐昔洛韦，或其混合物或组合。

7.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述治疗有效药物是一种选自下组的心血管剂，该组由以下各项组成：维拉帕米、普萘洛尔、美托洛尔、地尔硫卓、伊拉地平、非洛地平、硝苯地平、和尼卡地平、或其混合物或组合。

8.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述治疗有效药物是一种选自下组的非甾体抗炎药，该组由以下各项组成：阿斯匹林、布洛芬、吲哚美辛、舒林酸、萘普生、和萘丁美酮（nebumetone）、或其混合物或组合。

9.如权利要求1所述的药物组合物，进一步包括至少一种选自下组的表面活性剂，该组由以下各项组成：DL-α生育酚、CAPTEX200、吐温20吐温80、维生素E TPGS、Capryol90、CREMOPHOR EL、CARBITOL、PEG400、卵磷脂、BRIJ92、LABRASOL、三乙酸甘油酯、月桂基硫酸钠、乙二醇单硬脂酸酯、聚山梨醇酯月桂基水杨酸钠、和十二烷基硫酸钠、或其混合物。

10.如权利要求1所述的药物组合物，进一步包括至少一种选自下组的脂质，该组由以下各项组成：卵磷脂、氢化卵磷脂、溶血卵磷脂、氢化溶血卵磷脂、溶血磷脂和其衍生物、磷脂和其衍生物、烷基硫酸盐、脂肪酸盐、多库酯钠、硬脂醇、棕榈酰硬脂酸甘油酯、甘油单酯、二酯和三酯的混合物、PEG单酯和二酯、和游离PEG、或其混合物。