[发明专利]AKT抑制剂化合物和威罗菲尼的组合及使用方法有效
申请号: | 201280026871.X | 申请日: | 2012-03-30 |
公开(公告)号: | CN103874689A | 公开(公告)日: | 2014-06-18 |
发明(设计)人: | K.赫夫利希;M.默钱特 | 申请(专利权)人: | 基因泰克公司 |
主分类号: | C07D239/70 | 分类号: | C07D239/70;A61K31/496 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | akt 抑制剂 化合物 威罗菲尼 组合 使用方法 | ||
1.a)式Ia的化合物或者其药用盐和b)威罗菲尼或者其药用盐的组合,其用于过度增殖性病症的预防性或者治疗性处置,所述式Ia为:
2.权利要求1的组合,其中所述过度增殖性病症为癌症。
3.权利要求2的组合,其中所述癌症含有BRAF V600E突变。
4.权利要求2或者3的组合,其中所述癌症与高pAKT表达或者活化水平有关。
5.权利要求2-4中任一项的组合,其中所述癌症为淋巴瘤、结肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌或者肺癌。
6.权利要求5的组合,其中所述癌症对威罗菲尼单一药剂疗法抗药。
7.权利要求6的组合,其中所述癌症为转移性或者不能切除的黑色素瘤。
8.权利要求1-7中任一项的组合,其中所述组合在所述病症治疗中提供协同效应。
9.权利要求1-7中任一项的组合,其中式Ia的化合物或者其盐与威罗菲尼或者其盐同时给药。
10.权利要求1-7中任一项的组合,其中式Ia的化合物或者盐和威罗菲尼或者其盐先后给药。
11.权利要求1的式Ia的化合物或者其药用盐,用于改善患者生活质量的治疗性用途,所述患者用威罗菲尼或者其药用盐治疗过度增殖性病症。
12.治疗哺乳动物中由BRAF V600E突变和高pAKT水平所调节的疾病或者病症的方法,其包括对所述哺乳动物给予a)权利要求1的式Ia的化合物或者其药用盐;以及b)威罗菲尼或者其药用盐。
13.权利要求12的方法,其中所述患者以前接受威罗菲尼单一药剂疗法。
14.权利要求1的式Ia的化合物或者其药用盐在制备用于治疗哺乳动物中过度增殖性病症的药物中的用途,其中对所述哺乳动物给予威罗菲尼。
15.权利要求1的式Ia的化合物或者其药用盐在制备用于治疗哺乳动物中由AKT激酶所调节的疾病或者病症的药物中的用途,其中对所述哺乳动物给予威罗菲尼。
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