[发明专利]新型替卡格雷共晶无效

专利信息
申请号: 201280026941.1 申请日: 2012-05-31
公开(公告)号: CN103764149A 公开(公告)日: 2014-04-30
发明(设计)人: S.D.科斯格罗维;D.T.乔奈蒂斯;J.C.D.苏特奇 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;C07D487/04;A61P7/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张萍;李炳爱
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 新型 替卡格雷共晶
【权利要求书】:

1.式(I)化合物{1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙基硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇和助形成物分子的共晶

(I)

其中所述助形成物分子为乙酰水杨酸。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶,其特征在于其X射线粉末衍射图的峰如下表中所示

 

其中2θ值为+/- 0.2゜。

3.根据权利要求2所述的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶,其特征在于其X射线粉末衍射图的峰除了权利要求2中的那些之外还如下表中所示

 

 其中2θ值为+/- 0.2゜。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶,其特征在于其具有化学计量为约3:2的化合物A : 乙酰水杨酸。

5.制备如权利要求1中所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶的方法,所述方法包括将所述式(I)化合物和乙酰水杨酸的悬浮液混合在合适的溶剂如二氯甲烷中。

6.制备如权利要求5中所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸共晶的方法,其中使用所述式(I)化合物多晶型物III。

7.药物组合物,其包含如权利要求1至4中任一项所定义的所述式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶,和药学上可接受的稀释剂或载体。

8.如权利要求1至4中任一项所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶,其用于治疗。

9.如权利要求1至4任一项中所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶,其用于预防患有冠状动脉、脑血管或外周血管疾病的患者的动脉血栓性并发症。

10.如权利要求1至4任一项中所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶在生产用于预防患有冠状动脉、脑血管或外周血管疾病的患者的动脉血栓性并发症的药物中的用途。

11.治疗患有冠状动脉、脑血管或外周血管疾病的患者的动脉血栓性并发症的方法,其通过给药治疗有效量的如权利要求1至4任一项中所定义的所述式(I)化合物和乙酰水杨酸共晶。

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