[发明专利]AKT和MEK抑制剂化合物的组合及其使用方法在审

专利信息
申请号: 201280027030.0 申请日: 2012-03-30
公开(公告)号: CN103841976A 公开(公告)日: 2014-06-04
发明(设计)人: B.李;K.林;M.南尼尼;E.彭努斯;D.桑帕思 申请(专利权)人: 基因泰克公司
主分类号: A61K31/517 分类号: A61K31/517;C07D239/70
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: akt mek 抑制剂 化合物 组合 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.组合,所述组合为式I的化合物或者其药用盐以及选自GDC-0973、PD-0325901或者它们的药用盐的药物的组合,所述式I的化合物为:

所述组合用于预防性或者治疗性处置过度增殖性疾病。

2.权利要求1的组合,其中所述过度增殖性疾病为癌症。

3.权利要求2的组合,其中所述癌症与PTEN突变相关。

4.权利要求2的组合,其中所述癌症与AKT突变、过表达或者扩增相关。

5.权利要求2的组合,其中所述癌症与PI3K突变相关。

6.权利要求2的组合,其中所述癌症与Her2/ErbB2扩增相关。

7.权利要求2-6中任一项的组合,其中癌症选自间皮瘤、子宫内膜癌、胰腺癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌、黑色素瘤、胃癌、结肠癌、肾癌、头颈癌和胶质瘤。

8.权利要求1-7中任一项的组合,其中给予式I的化合物或者其药用盐与GDC-0973的组合。

9.权利要求1-7中任一项的组合,其中给予式I的化合物或者其药用盐与PD-0325901的组合。

10.权利要求1-9中任一项的组合,其中同时给予式I的化合物或者其盐与所述一种或者多种药物。

11.权利要求1-9中任一项的组合,其中先后给予式I的化合物或者其盐以及所述一种或者多种药物。

12.权利要求1-9中任一项的组合,其中在给予所述组合之前约1至约10天开始给予所述一种或者多种药物。

13.权利要求1-9中任一项的组合,其中在给予所述组合之前约1至约10天开始给予式I的化合物或者其盐。

14.权利要求1-9中任一项的组合,其中在同一天开始给予式I的化合物或者其盐且给予所述一种或者多种药物。

15.权利要求1-7中任一项的组合,其中给予式I的化合物或者其药用盐与GDC-0973的组合,且所述癌症为胰腺癌。

16.权利要求1-7中任一项的组合,其中给予式I的化合物或者其药用盐与GDC-0973的组合,且所述癌症为非小细胞肺癌。

17.权利要求1-7中任一项的组合,其中给予式I的化合物或者其药用盐与GDC-0973的组合,且所述癌症为乳腺癌。

18.权利要求1-7中任一项的组合,其中给予式I的化合物或者其药用盐与GDC-0973的组合,且所述癌症为结肠癌。

19.权利要求1-7中任一项的组合,其中给予式I的化合物或者其药用盐与GDC-0973的组合,且所述癌症为黑色素瘤。

20.式I的化合物或者其药用盐,用于与选自GDC-0973、PD-0325901或者其药用盐的药物一起改善针对过度增殖性疾病治疗的患者的生活质量的治疗用途。

21.组合,其为a)式I的化合物或者其药用盐;以及b)选自GDC-0973、PD-0325901或者其药用盐的一种或者多种药物的组合,所述组合用于治疗过度增殖性疾病。

22.组合,其为a)式I的化合物或者其药用盐;以及b)选自GDC-0973、PD-0325901或者其药用盐的一种或者多种药物的组合,所述组合用于治疗由AKT激酶调节的疾病或者病症。

23.式I的化合物或者其药用盐以及GDC-0973、PD-0325901或者其药用盐的组合在制备用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的药物中的用途。

24.式I的化合物或者其药用盐以及GDC-0973、PD-0325901或者其药用盐的组合在制备用于治疗哺乳动物中由AKT激酶调节的疾病或者病症的药物中的用途。

25.试剂盒,包括式I的化合物或者其药用盐、容器以及包装说明书或者标签,所述包装说明书或者标签指明给予用于治疗过度增殖性疾病的式I的化合物与选自GDC-0973、PD-0325901或者其药用盐的一种或者多种药物。

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