[发明专利]包含茚虫威和溴氰菊酯的杀寄生物组合产品

说明书

本发明涉及用于控制寄生昆虫和蜱螨的兽药组合物。

溴氰菊酯((S) - α -氰基- 3-苯氧基苄基-(1R,3R) - 3 - (2,2-二溴乙烯基)- 2,2–二甲基环丙烷甲酸酯)CAS号52918-63-5是已知的农业和兽医杀昆虫剂和杀蜱螨剂，并且例如可以以兽医产品Butox^?和 Scalibor^? (Merck Animal Health)商购。

茚虫威是一种已知的农业杀昆虫剂。美国专利号5,462,938公开了新型杀节肢动物(arthropodicidal)组合物和涉及具有抗家庭害虫、叶面害虫、以及土栖的农业和非农业害虫的功效的噁二嗪基甲酰苯胺的方法。该文献中公开的化合物(S)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-甲酸甲酯；常用名：茚虫威，或DPX-KN128已经被EPA 登记为“降低危险性”杀虫剂。茚虫威可以通过其U.S. EPA PC代号067710或CAS号173584-44-6进行鉴定。茚虫威本身具有针对寄生昆虫诸如蚤的优异活性，但针对寄生蜱螨诸如蜱具有更有限的活性。茚虫威以Activyl^?.(Merck Animal Health)可作为用于局部施加的兽医产品商购。

令人惊讶地，已经发现茚虫威和溴氰菊酯的组合产品产生增强的杀蜱螨活性，以及保持针对寄生昆虫例如蚤的持续优异的活性。

发明概述

根据上述内容，本发明包括茚虫威和溴氰菊酯的组合产品用于制备控制动物上的寄生蜱螨的产品的用途。

因此，本发明提供了杀寄生物组合产品，其包含协同有效量的作为活性化合物的茚虫威和溴氰菊酯。

此外，本发明涉及此类组合产品用于遏制恒温动物上的寄生昆虫和蜱螨、尤其用于控制动物上的寄生蜱螨，尤其当局部施加时，尤其施加于狗，的用途。

在一个实施方案中，将茚虫威和溴氰菊酯包含在两个分开制剂中用于平行施加。

在一个实施方案中，将茚虫威和溴氰菊酯包含在两个分开制剂中，其中含有溴氰菊酯的制剂是用溴氰菊酯浸渍的颈圈的形式。

在另一个实施方案中，将茚虫威和溴氰菊酯包含在共同(单一)制剂中。

在一个实施方案中，将溴氰菊酯和茚虫威包含在用两种活性剂浸渍的颈圈的形式的共同(单一)制剂中。

在一个实施方案中，茚虫威与溴氰菊酯的重量比为1：10至10：1。

在其他实施方案中，茚虫威与溴氰菊酯的重量比可以为约1：1000至约1000 ：1、约1：500至约500：1、约1：300至约300：1、约1：100至约100：1、约1：50至 50：1或约1：25至 25：1、约1：10至 10：1、约1：5至 5：1、约1：3至约3：1、约1：2.5至 2.5：1或约1：1。

在一个实施方案中，本发明涉及包含上述组合产品和药学可接受的载体的杀寄生物的组合物。

在另一个实施方案中，本发明涉及可用于治疗动物中的昆虫和/或蜱螨的寄生物侵染的药盒，其包含在单一组合物或分开组合物中的茚虫威和溴氰菊酯和用于控制动物上的寄生昆虫和蜱螨侵染的说明书。

此外，本发明涉及用于保护动物免受寄生物侵染的方法，其包括将有效量的如上所述的组合产品施用于需要其的动物。

此外，本发明涉及用于治疗被寄生物侵染的动物的方法，其包括将有效量的如上所述的组合产品施用于需要其的动物，尤其其中将茚虫威和溴氰菊酯在共同制剂中一起同时施用，或在分开制剂中同时或依次施用。

本发明在下文更全面描述。

发明详述

动物健康应用

本发明包括茚虫威和溴氰菊酯的杀寄生物组合产品。已经发现，这些活性成分的组合产品产生针对蜱螨诸如蜱和螨的活性(控制)和针对蜱和蚤的长期活性(控制)的显著增强发生的协同效果。这是意想不到的，因为单独的茚虫威通常具有对蜱螨诸如蜱和螨的有限活性，并且单独的溴氰菊酯通常具有针对寄生昆虫诸如蚤的有限且短持续时间的活性。令人惊讶地，已经发现茚虫威与溴氰菊酯的组合产品显著增强针对这些寄生物的杀灭活性，并且因此提供了优异的控制。此外，在该组合产品针对寄生昆虫诸如蚤的使用中，茚虫威活性并未受溴氰菊酯的负面影响。