[发明专利]氨基脂质,及其合成和用途有效
申请号: | 201280027778.0 | 申请日: | 2012-05-15 |
公开(公告)号: | CN103596922A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | G·戴维森;P·莱夫金;李林鲜;宿薏;D·察恩纳 | 申请(专利权)人: | 因塞拉有限公司 |
主分类号: | C07C317/44 | 分类号: | C07C317/44;C07C323/60;C07D295/00;A61K31/16;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 焦丽雅 |
地址: | 德国埃根*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 及其 合成 用途 | ||
1.具有以下通式(I)的氨基脂质:
其中R1和R2相同或不同,并且独立地是C6-C24烷基、C6-C24烯基、C6-C24炔基或C6-C24酰基,其可以任选被C1-C6烃基基团取代,
X1和X2相同或不同,是S或S=O或S(=O)2,Y是酰胺、酯或通式的杂环酰胺,其中k和l是0至2的整数,
R3和R4相同或不同,并且独立地是C1-C12烷基、C1-C12烯基或C1-C12炔基,其中烷基、烯基或炔基可以任选被C1-C6烃基基团取代,或R3和R4可以结合形成3至10个原子和0至6个选自氮、硫和氧的杂原子的任选取代的杂环,
R5不存在或是氢或C1-C12烷基,以提供季胺,
m是1至12的整数,并且n是2至12的整数。
2.权利要求1的氨基脂质,其中R1和R2相同或不同,并且独立地是C6-C24烷基,其可以任选被C1-C6烃基基团取代。
3.权利要求1或2的氨基脂质,具有通式(II)的结构
R1和R2是相同的C6-C18烷基;
Y是酰胺、酯或通式的杂环酰胺,
R3和R4是相同或不同的C1-C12烷基,其中烷基可以任选被C1-C6烃基基团取代,或R3和R4可以结合形成3至10个原子和0至6个选自氮、硫和氧的杂原子的任选取代的杂环,
m是1至12的整数,并且n是2至12的整数。
4.根据权利要求1至3的氨基脂质,具有通式(IIIa)、(IIIb)或(IIIc)的结构
其中R1和R2是相同的C11-C12烷基,
R3和R4是相同的C1-C2烷基,
m是1至2的整数,n是2至3的整数。
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