[发明专利]蛋白质-聚合物-药物共轭物

权利要求书

1.一种用于与蛋白质基识别分子（PBRM）共轭的聚合物支架，所述支架包含聚合物载体、一个或多个连接至所述聚合物载体的-L^D-D以及一个或多个连接至所述聚合物载体的L^P，所述L^P适合于将PBRM连接至所述聚合物载体，其中：

每一次出现的D独立地是分子量≤5kDa的治疗剂；

所述聚合物载体是聚缩醛或聚缩酮，

L^D是具有下列结构式的连接子：其中R^L1连接至所述聚合物载体的氧原子并且L^D1连接至D，并且表示D至L^D1的直接或间接的附接，并且L^D含有生物可降解的键，以便当所述键断裂时，D以活性形式从所述聚合物载体中释放出来，用于其预定的治疗效果；

L^D1是含有羰基的片段；

L^P是不同于L^D并且具有下列结构的连接子：-R^L2-C(=O)-L^P1，其中R^L2连接至所述聚合物载体的氧原子并且L^P1适合于直接或间接连接至PBRM；

R^L1和R^L2各自独立地是不存在的、烷基、杂烷基、环烷基或杂环烷基；并且

L^P1是含有能够与PBRM的官能团形成共价键的官能团的片段。

2.如权利要求1所述的支架，其中L^P是具有下列结构的连接子：其中L^P2是含有能够与PBRM的官能团形成共价键的官能团的片段，并且表示L^P2至L^D1的直接或间接的附接。

3.如权利要求1或2所述的支架，其中所述聚合物载体是聚缩醛。

4.如权利要求1-3中任一项所述的支架，其中所述聚合物载体是PHF，其具有在2kDa至300kDa范围内的分子量。

5.如权利要求2所述的支架，其中所述支架具有式（Ia）：

其中：

m是1至2200的整数，

m₁是1至660的整数，

m₂是1至300的整数，

m₃是1至110的整数，并且

m、m₁、m₂和m₃的总和在15至2200的范围内。

6.如权利要求5所述的支架，其中所述聚合物载体是PHF，其具有在2kDa至40kDa范围内的分子量，用于连接分子量为40kDa或更大的PBRM。

7.如权利要求6所述的支架，其中m₂是1至40的整数。

8.如权利要求6或7所述的支架，其中m₃是1至18的整数。

9.如权利要求6-8中任一项所述的支架，其中m₁是1至140的整数。

10.如权利要求6所述的支架，其中所述PHF具有在6kDa至20kDa范围内的分子量。

11.如权利要求10所述的支架，其中m₂是2至20的整数。

12.如权利要求10或11所述的支架，其中m₃是1至9的整数。

13.如权利要求10-12中任一项所述的支架，其中m₁是1至75的整数。

14.如权利要求6所述的支架，其中所述PHF具有在8kDa至15kDa范围内的分子量。

15.如权利要求14所述的支架，其中m₂是2至15的整数。

16.如权利要求14或15所述的支架，其中m₃是1至7的整数。

17.如权利要求14-16中任一项所述的支架，其中m₁是1至55的整数。