[发明专利]多肽有效
申请号: | 201280028554.1 | 申请日: | 2012-06-08 |
公开(公告)号: | CN103596972B | 公开(公告)日: | 2018-03-20 |
发明(设计)人: | L.舍弗;T.克鲁塞;H.托格森 | 申请(专利权)人: | 诺沃—诺迪斯克有限公司 |
主分类号: | C07K14/575 | 分类号: | C07K14/575;A61K47/64 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 徐晶,万雪松 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多肽 | ||
1.多肽,其为SEQ ID No: 2的普兰林肽或人胰岛淀粉样多肽类似物,其中所述多肽的C-末端是酰胺,
其中所述类似物的氨基酸序列编号与SEQ ID No: 2的氨基酸序列编号一致;和
其中SEQ ID NO: 2的类似物的氨基酸序列为式(I):
式(I) (SEQ ID No:3)
其中:
Xaa1是缺失的或独立地选自Glu、Gly、His、Arg、Ser和Lys;
Xaa3独立地选自Gly、His、Arg和Asn;
Xaa14是Glu;
Xaa17独立地选自His、Arg、Lys和Val;
Xaa18独立地选自Arg和His;
Xaa21独立地选自Ala、Lys、Gln、Ser和Asn;
Xaa22独立地选自Glu、Gln、Ser和Asn;
Xaa26独立地选自Pro、Arg和Ile;
Xaa31独立地选自Glu, Asp和Asn;
Xaa35独立地选自His、Arg、Lys、Asp、Gln、Asn和Glu。
2.依据权利要求1的多肽,其中所述多肽具有与其氨基酸残基中的至少一个连接的至少一个取代基。
3.依据权利要求2的多肽,其中所述取代基具有式(II):
(II) Ln-Y,
其中
L是接头,
n = 0或1;
Y是白蛋白结合残基。
4.依据权利要求3的多肽,其中白蛋白结合残基是选自以下的酰基:
(a) CH3(CH2)rCO-,其中r是12-20的整数;
(b) HOOC(CH2)sCO-,其中s是12-22的整数。
5.依据权利要求4的多肽,其中s是12-18的整数。
6.依据权利要求4的多肽,其中s是16-18的整数。
7.依据权利要求4的多肽,其中s是18。
8.依据权利要求1的多肽,其中所述类似物包含第17位上的残基,所述残基独立地选自组氨酸和精氨酸。
9.依据权利要求1的多肽,其中所述类似物包含第17位上的残基,所述残基为精氨酸。
10.依据权利要求1-9中任一项的多肽,其中所述类似物包含第35位的残基,所述残基独立地选自组氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺和谷氨酸。
11.依据权利要求1-9中任一项的多肽,其中所述类似物包含第35位的残基,所述残基独立地选自组氨酸和谷氨酰胺和天冬酰胺。
12.依据权利要求1-9中任一项的多肽,其中所述类似物包含第35位的残基,所述残基为天冬酰胺。
13.依据权利要求4-7中任一项的多肽,其中所述取代基选自以下取代基中的任何一个:
;
;
;
;
;
;
;
;
和
。
14.依据权利要求中2-7任一项的多肽,其中所述取代基与N-末端氨基酸残基的α-氨基连接,或与Lys残基连接。
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