[发明专利]用作醛固酮合酶抑制剂的吡唑衍生物有效
申请号: | 201280028717.6 | 申请日: | 2012-06-07 |
公开(公告)号: | CN103596930A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | M.G.贝尔;P.J.胡格斯特拉特;T.E.马布里;Q.沈;A.M.埃斯克里巴诺 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D231/54 | 分类号: | C07D231/54;C07D231/56;A61K31/416;A61P5/00;A61P9/00;A61P13/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;李炳爱 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 醛固酮合酶 抑制剂 吡唑 衍生物 | ||
1.下式的化合物或其药学可接受的盐:
其中
n为0、1或2;
m为1或2;
R1和R2独立地选自氢、–CH3和–CH2CH3;
R3是氢、–CN、–F、–Cl、–CH3、–OCH3或–CF3;
R4在各种情况下独立地选自–F、–Cl、–Br、–CH3、–OCH3、–CF3和–CN。
2.下式的权利要求1的化合物或其药学可接受的盐:
其中
n为0、1或2;
R1和R2独立地选自氢、–CH3和–CH2CH3;
R3是氢、–CN、–F、–Cl、或–CF3;
R4在各种情况下独立地选自–F、–Cl、–Br、–CH3、–CF3和–CN。
3.下式的权利要求1的化合物或其药学可接受的盐:
其中
n为0或1;
R1和R2独立地选自氢和–CH3;
R3是氢、–CN、–Cl、–OCH3、或–CH3;
R4在各种情况下独立地选自–F、–CH3、和–OCH3。
4.权利要求1或2中任一项的化合物或其药学可接受的盐,其中m是1;R1 和R2是–CH3;R3是–CN;n是0 或1;R4是–F。
5.权利要求1至2或4中任一项的化合物或其药学可接受的盐,其中所述化合物是4-(6,6-二甲基-4,5-二氢-1H-环戊二烯并[c]吡唑-4-基)苯甲腈:
。
6.权利要求5的化合物或其药学可接受的盐,其中所述化合物是4-[(4R)-(6,6-二甲基-4,5-二氢-1H-环戊二烯并[c]吡唑-4-基)]苯甲腈:
。
7.权利要求6的化合物,其中所述化合物是4-[(4R)-(6,6-二甲基-4,5-二氢-1H-环戊二烯并[c]吡唑-4-基)]苯甲腈:
。
8.权利要求1至2或4中任一项的化合物或其药学可接受的盐,其中所述化合物是4-(6,6-二甲基-4,5-二氢-1H-环戊二烯并[c]吡唑-4-基)-3-氟-苯甲腈:
。
9.权利要求8的化合物,其中所述化合物是4-(6,6-二甲基-4,5-二氢-1H-环戊二烯并[c]吡唑-4-基)-3-氟-苯甲腈:
。
10.药物组合物,其包含根据权利要求1-9中任一项的化合物或其药学可接受的盐以及一种或多种药学可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
11.用于治疗慢性肾脏疾病的方法,其包括将有效量的权利要求1-9中任一项的化合物或其药学可接受的盐施用于需要其的患者。
12.用于治疗糖尿病性肾病的方法,其包括将有效量的权利要求1-9中任一项的化合物或其药学可接受的盐施用于需要其的患者。
13.权利要求1-9中任一项的化合物或其药学可接受的盐,其用于治疗。
14.权利要求1-9中任一项的化合物或其药学可接受的盐,其用于治疗慢性肾脏疾病。
15.权利要求14的化合物或其药学可接受的盐,其用于治疗糖尿病性肾病。
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