[发明专利]丙泊酚苷衍生物的合成和使用

权利要求书

1.下式的糖基化的丙泊酚化合物：CARB-T-L-丙泊酚，其中CARB是碳水化合物，所述碳水化合物通过化学系绳基团T连接至连接基团L，所述连接基团L连接至丙泊酚，其中所述碳水化合物选自单糖，二糖和三糖，其中所述连接基团是由对丙泊酚羟基进行化学修饰而产生，并且其中，所述系绳基团包括-(CH₂)_m-，其中m是1至10的整数。

2.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述的碳水化合物是环状单糖。

3.如权利要求2所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述环状单糖是吡喃糖苷。

4.如权利要求2所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述环状单糖是呋喃糖苷。

5.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述的碳水化合物具有另外的官能团，所述官能团被保护基团保护。

6.如权利要求5所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述被保护的官能团是被乙酰化的。

7.如权利要求5所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述含保护基团的碳水化合物是乙酰化的吡喃糖苷。

8.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述碳水化合物是二糖，所述二糖选自乳糖衍生的烯糖，和麦芽糖衍生的烯糖。

9.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述化合物包含化学基团，所述化学基团选自碳酸酯，硫代碳酸酯，氨基甲酸酯，取代的氨基甲酸盐，和酯组成的组。

10.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中CARB-T-L-丙泊酚具有以下结构：

其中Z是O或S，Y是O或S，X是CH₂，CHR，CRR'，C(O)O，C(O)NH，C(O)NR，NH，NR，O或S，其中R和R'是相互独立的，并且可以是氢，烷基，芳基，取代的烷基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，环烷基，取代的环烷基，杂烷基，取代的杂烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环基，取代的杂环基，杂芳基烷基，或取代的杂芳基烷基，并且其中所述端基差向异构体是α或β型。

11.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述结构是：

12.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述结构是：

13.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述结构是：

14.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述结构是：

15.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述结构是：

16.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述结构是：

17.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中所述结构是：

18.如权利要求1所述的糖基化的丙泊酚化合物还包含稀释剂，所述稀释剂选自水，盐水，葡萄糖，甘油，聚乙二醇和聚(乙二醇甲基醚)基团成的组。

19.如权利要求1中所述的糖基化的丙泊酚化合物，其存在形式是适合于静脉内给药的水基制剂。

20.如权利要求19所述的糖基化的丙泊酚化合物，其中在所述制剂中的所述糖基化的丙泊酚化合物的溶解度大于非糖基化丙泊酚的溶解度。

21.下式的糖基化丙泊酚化合物：CARB-T-L-丙泊酚，其中CARB通过直链或支链的化学系绳基团T连接到连接基团L，所述连接基团L至丙泊酚，其中所述碳水化合物选自单糖，二糖和三糖，其中所述连接基团是由丙泊酚羟基的化学修饰产生，其中所述系绳基团包括-(CR¹R²)_m(CR³R⁴)_n(CR⁵R⁶)_p-，其中n和p是相互独立的，并且可以是0至10的整数，并且其中m可以是1至10的整数。